替格瑞洛片

替格瑞洛片

罗红霉素片

处方药

处方药

高劲

90mg*14片

0.15g*6片

片剂

片剂

本品活性成份为替格瑞洛。

主要成份罗红霉素。

本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

阿斯利康制药有限公司

宜昌东阳光长江药业股份有限公司

国药准字J20130020

国药准字H20055703

本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。

本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎﹑中耳炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

1.口服。本品可在饭前或饭后服用。2.本品起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日两次。3.除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。4.已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。5.治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90 mg（患者的下一个剂量）。6.本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。7.急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物（包括本品）治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。

1.空腹口服，一般疗程为5～12日。2.成人：一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。3.儿童：一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。

1.高尿酸血症, 血尿酸升高。2.脑出血，颅内出血, 出血性卒中。3.呼吸困难，劳力性呼吸困难, 静息时呼吸困难, 夜间呼吸困难。4.胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血。5.胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血。6.皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点。7.挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿。8.血尿、尿中带血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血。

1.主要不良反应为腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。2.偶见皮疹﹑皮肤瘙痒﹑头昏﹑头痛﹑肝功能异常(ALT及AST升高)﹑外周血细胞下降等。

1.对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。2.活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。3.有颅内出血病史者。4.中-重度肝脏损害患者。5.因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。

对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。

尚不明确。

请遵医嘱。

尚不明确。

如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。

替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中，比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，对以20 μM ADP 作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180 mg或氯吡格雷600 mg给药后，在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。如图4所示，替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时，达到了替格瑞洛最大IPA作用，并持续了至少8小时。

1.本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。2.本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

1.有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用本品。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中-重度肝损害的患者禁用本品。2.对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必须的，应在术前7天停止使用替格瑞洛。3.应避免中断替格瑞洛片治疗。如果必须暂时停用替格瑞洛(如治疗出血或择期外科手术)，则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。4.为谨慎起见，不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。5.应避免替格瑞洛与CYP3A4强抑制剂合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)，因为合并用药可能会使替格瑞洛的暴露显著增加(见【药物相互作用】)。6.不建议替格瑞洛与CYP3A4强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合用药，因为合并用药可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建议替格瑞洛与治疗指数窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麦角生物碱类)联合用药，因为替格瑞洛可能会使这些药物的暴露量增加。8.不建议替格瑞洛与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。9.据报道在急性冠脉综合征治疗期间会出现头晕和意识模糊症状，因此，出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。

1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药1.0mg,一日1次。2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。3.本品与红霉素存在交叉耐药性。4.食物对本品的吸收有影响,进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能。