二甲双胍对肾功能通常是有一定影响的，因为二甲双胍经肾脏排泄，肾功能有损害的患者，二甲双胍蓄积及乳酸中毒的危险性会增加，且两者呈正相关，肾功能的急性病情及严重的肾功能衰竭患者是禁用二甲双胍的。糖尿病患者除规律服药外，还需要定期监测血糖情况，避免出现低血糖反应，同时饮食上注意低糖饮食，不要吃蜜饯、甜点等高糖食物。
二甲双胍可以抑制肠道吸收葡萄糖，减少肝糖的生成，同时促进外周糖的摄取、利用，从而达到降糖的效果。服用二甲双胍时因个人体质不同，可能出现的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲欠佳等，轻症无需处理，会自行缓解，若不良反应较严重者可遵医嘱换药。二甲双胍禁用于各种酸中毒的患者，以避免加重病情。