甲磺酸帕珠沙星

【规格】：

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【主要成分】：

甲磺酸帕珠沙星

【剂型】：

原料药

【功能主治】：

急性支气管炎,肺炎,扁桃体炎,胆管炎,胆囊炎,尿路感染,肺脓肿,慢性支气管炎,肝胆外科,消化内科,肾病内科,呼吸内科

【用法用量】：

静脉滴注，成人每日两次，每次300mg(以帕珠沙星计)。重症感染患者及病原菌对本品敏感性较差者，剂量可酌情增加。

【药品相互作用】：

1.本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需要密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。|2.本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持呼吸道畅通，并使用抗痉挛的药物进行治疗。|3.本品与华法林合用时，可增强华法林的作用，从而延长凝血时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。|4.本品与丙磺舒合用时，血清半衰期延长，AUC增加，但血药峰浓度无明显变化。

【注意事项】：

1.有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。 |2.肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。 |3.心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。 |4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。 |5.6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。 |6.本品可能导致休克，所以应用本品前要详查有无过敏休克史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察病人的神志、脸色、血压，保证患者的安全。

【不良反应】：

用药期间可能出现腹泻、稀便、恶心、呕吐等胃肠道症状；头痛、头晕等神经系统症状以及皮疹等。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶升高、总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升、嗜酸性粒细胞增多、发热等。

【禁忌】：

对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

尚不明确

【儿童用药】：

儿童用药的安全性尚未建立，建议儿童禁用本品。

【老人用药】：

老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，Cmax，AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。

【药物毒理】：

本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。 1、临床不良反应： （1）急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。 （2）肝功能异常、黄疸。 （3）伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。 （4）粒细胞减少、血小板减少症。 （5）横纹肌溶解：如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。 （6）痉挛。 （7）休克、过敏反应，如出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常，应停止给药，并采取适当处理措施。 （8）表皮脱落坏死（Lyell综合征）、眼、粘膜、皮肤综合征（StevensJohnson综合征）。 （9）间质性肺炎：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。 （10）低血糖：严重低血糖，易发生于老年病人、肾功能衰竭病人，应仔细观察。 （11）跟腱炎、肌腱断裂。 给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。 2、同类药物的不良反应： PIE综合征：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合征，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。 3、其它不良反应：如观察到下列不良反应采取适当处理措施。 （1）过敏反应：皮疹、发热（发生率0.1-5%），荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红（发生率＜0.1%）。 （2）肾脏损害：BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血（发生率0.1-5%），血肌酐升高（发生率＜0.1％）。 （3）肝脏损害：ALT（GPT）升高（发生率≥5％），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高（发生率0.1-5%）。 （4）血液：嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血（发生率0.1-5%）。 （5）消化道反应：腹泻或软便、恶心、呕吐（发生率0.1-5%），上腹不适、腹胀、黑便（发生率＜0.1％）。 （6）精神神经系统：头痛、头晕（发生率0.1-5%），短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常（发生率＜0.1％）。 （7）其他：静脉炎（发生率≥5％），CK（CPK）升高，电解质紊乱（发生率0.1-5%），口干、舌炎（发生率＜0.1％）。

【药代动力学】：

据文献资料：|1.健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。|2.给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在胆汗、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。|3.50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300mg一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。|4.肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。

【贮藏】：

密封，置阴凉处。