吡嗪酰胺胶囊

【规格】：

0.25g

【主要成分】：

本品主要成份吡嗪酰胺。

【性状】：

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【剂型】：

胶囊剂

【功能主治】：

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。

【用法用量】：

本品口服。1.成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次；2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

【药品相互作用】：

1.本品与别嘌醇﹑秋水仙碱﹑丙磺舒﹑磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。

【注意事项】：

1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5.本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。

【不良反应】：

1.发生率较高者：关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性);2.发生率较少者：食欲减退﹑发热﹑乏力或软弱﹑眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

【禁忌】：

尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

1.孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药 物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。2.本品属FDA妊娠用药C 类。

【儿童用药】：

本品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。

【老人用药】：

请在医师指导下服用。

【药物毒理】：

1、发生率较高者：关节痛（由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）。 2、发生率较少者：食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性），畏寒。

【药代动力学】：

口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。1.广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%~105%。蛋白结合率约10%~20%。口服2小时后血药浓度可达峰值，T1/2为9~10小时，肝、肾功能减退时可能延长。2.主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%（其中吡嗪酸约33%），3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%，血中吡嗪酸减低50%~60%。

【贮藏】：

遮光，密封保存。