安吖啶

【主要成分】：

安吖啶

【剂型】：

原料药

【功能主治】：

治疗急性骨髓性白血病。

【用法用量】：

静注，3～4周1次，90～120mg／平方米，一疗程剂量500～750mg／平方米。

【药品相互作用】：

安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性，作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合，对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成，对S和G2期细胞抑制作用较明显，对RNA的合成影响较小。

【注意事项】：

(1) 严格掌握剂量，在用药期间应监测病情变化，及时调整剂量。
(2) 每次使用时以5%葡萄糖150ml以上将药液稀释，静脉点滴1小时，及时更换注射部位。
(3) 凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响本品药支学参数。
(4) 本品与Ara-C、Vp-16合用能增台疗效。

【不良反应】：

不良反应与剂量有关。用本品治疗实体瘤时的主要剂量限制性毒性是骨髓抑制(但在治疗白血病时并不重要，因为这是希望发生的作用)。这种毒性在每3～4周内给予剂量90～120mg／平方米 时即会出现。许多患者单用本品时会出现感染(发热和粒细胞减少)，有时会危及生命。

【禁忌】：

肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20％～30％。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

尚不明确

【儿童用药】：

尚不明确

【老人用药】：

尚不明确

【药物毒理】：

1、主要是骨髓抑制，为剂量限制性毒性。当给药量达到90-120mg/m2，即可出现血小板和白细胞减少。 2、常见胃肠道反应，与剂量有关。常出现低至中度恶心、呕吐。当总剂量达到750mg/m2或更高时，容易发生黏膜炎。 3、心、肝、神经毒性较轻，个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作，常伴有脱发。

【药代动力学】：

本品口服后吸收较差，在剂量120mg/平方米时吸收最完全，它在肝内与谷胱甘肽结合代谢，主要代谢产物为Ams-谷胱甘肽5-位结合物，未代谢的绝大多数原型药物主要经胆道排泄，少部分原型药物及绝大多数代谢产物则从尿液排泄。Ams具有双相血浆分布曲线，t1/2α= 10～30min，t1/2β= 7～9h。用药2h后约50%与蛋白质结合，脑脊液中浓度极低。代谢产物体外抗癌活性尚未得到数据证明。肾功能不全者消除半衰期稍延长，但严重肝功能障碍的患者，则大大延长。

【贮藏】：

避光