硫酸阿米卡星注射液

【规格】：

2ml:0.2g(20万单位)

【主要成分】：

本品主要成分:硫酸阿米卡星。

【剂型】：

注射剂

【功能主治】：

本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

【用法用量】：

1.成人：肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g;用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g,疗程不超过10天。2.小儿：肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg,继以每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg。3.肾功能减退患者：肌酐清除率>50～90ml/分钟者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60%～90%;肌酐清除率10～50ml/分钟者每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30%。肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算:(1)成年男性肌酐清除率=[(140-年龄)×标准体重(kg)]:[72×患者血肌酐浓度(mg/dl)]或[(140-年龄)×标准体重(kg)]:[0.818×患者血肌酐浓度(μmol/L)]。(2)成年女性肌酐清除率=[(140-年龄)×标准体重(kg) ×0.85]:[72×患者血肌酐浓度(mg/dl)]或[(140-年龄)×标准体重(kg) ×0.85]:[0.818×患者血肌酐浓度(μmol/L)]。

【药品相互作用】：

1. 本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。2. 本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性。3. 本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍,不在同一瓶中滴注。4. 本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。5. 其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

【注意事项】：

1. 交叉过敏,对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。2. 在用药过程中应注意进行下列检查:(1) 尿常规和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。(2) 听力检查或听电图检查,尤其注意高频听力损害,这对老年患者尤为重要。3. 疗程中有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓度(Cmax)应保持在15～30mg/ml,谷浓度.～10mg/ml;一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64mg/ml,谷浓度应为

【不良反应】：

1. 患者可发生听力减退﹑耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕﹑步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重,但个别在停药后可能继续发展至耳聋。2. 本品有一定肾毒性,患者可出现血尿,排尿次数减少或尿量减少﹑血尿素氮﹑血肌酐值增高等。大多系可逆性,停药后即见减轻,但亦有个别报道出现肾功能衰竭。3. 软弱无力﹑嗜睡﹑呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。4. 其他不良反应有头痛﹑麻木﹑针刺感染﹑震颤﹑抽搐﹑关节痛﹑药物热﹑嗜酸粒细胞增多﹑肝功能异常﹑视力模糊等。

【禁忌】：

对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

本品属孕妇用药的D类,即对人类有一定危害,但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织,可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药】：

氨基糖苷类在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内蓄积产生毒性反应。

【老人用药】：

老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使肾功能的测定值在正常范围内,仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应,应尽可能在疗程中监测血药浓度。

【药物毒理】：

1、患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。 2、本品有一定肾毒性。患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。 3、软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。 4、其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

【药代动力学】：

阿米卡星口服很少吸收.肌内注射后迅速被吸收.主要分布于细胞外液,部分药物可分布到各种组织,并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄；但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低.支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低.蛋白结合率低.在体内不代谢.成人血消除半衰期(t1/2ß)为2～2.5小时.可透过胎盘进入胎儿组织.脑脊液中浓度低.主要经肾小球滤过排出,给药后24小时内排出90%以上.血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物,从而使半衰期显著缩短。

【贮藏】：

密闭，在凉暗处保存。