消旋卡多曲颗粒

【规格】：

10mg*10袋

【主要成分】：

消旋卡多曲。

【性状】：

本品为白色或类白色颗粒，气芳香，味微甜。

【剂型】：

颗粒剂

【功能主治】：

用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时给与口服补液或静脉补液联合使用。

【用法用量】：

本品应在给予口服补液或静脉补液的前提下用药。每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过6mg/Kg。连续服用不得超过7天。推荐剂量：1.婴儿服用剂量：1～9月龄(体重2.儿童服用剂量：30月龄～9岁(13Kg～27Kg)，每次1袋（30mg×1），每日三次；9岁以上(体重>27Kg)，每次2袋（30mg×2），每日三次。

【药品相互作用】：

1．红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性。2．利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

【注意事项】：

1．连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其它药物治疗方案；2．本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。3．本品请勿一次服用双倍剂量。4．与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；5．与细胞色系酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

【不良反应】：

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

【禁忌】：

以下人群禁用：肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

本规格不推荐孕妇及哺乳妇女使用。孕妇及哺乳妇女应慎用消旋卡多曲。

【儿童用药】：

儿童必须在成人监护下使用,遵医嘱。

【老人用药】：

老人应在专业医师指导下服用。

【药物过量】：

临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用治疗剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

【药物毒理】：

1.药理作用消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。2.毒性研究有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

【药代动力学】：

1.吸收本品口服后能迅速吸收,对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。2.分布本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。3.代谢本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物（±）N-（1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。4.消除放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

【贮藏】：

密封，干燥处保存。

【执行标准】：

《中国药典》2010年版二部