酒石酸长春瑞滨注射液

【规格】：

1ml:10mg(以C45H54N4O8计)

【主要成分】：

本品主要成份为酒石酸长春瑞滨。

【剂型】：

注射剂

【功能主治】：

本品用于非小细胞肺癌﹑转移性乳腺癌﹑晚期卵巢癌﹑恶性淋巴瘤等。

【用法用量】：

1.静脉输注,单药治疗用量为每次25～30mg/m2,药物必须溶于生理盐水 (125ml),并在短时间内(15～20分钟)输完,其后沿此静脉输入等量生理盐水以冲洗血管。21天为一周期,分别在第1﹑8天各给药一次,2～3周期为一疗程。|2.本品可单用或联合化疗。联合用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。

【药品相互作用】：

1.有报道长春瑞滨或其他长春花碱与丝裂霉素配伍用药时发生急性肺反应。 |2.尽管长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响，长春瑞滨与顺铂合用时的粒细胞减少的发病率比单独使用长春瑞滨显著增加。 |3.同时使用长春瑞滨和多烯紫杉醇的患者，同时使用或随后使用，应检测神经病症状，之前进行过放疗的患者给予长春瑞滨时可增加对放射作用的敏感性。 |4.同时给予已知能通过CYP3A亚型的细胞色素P450同工酶，抑制药物代谢的药物 时，或者肝功能异常的患者使用本品时应引起注意。长春瑞滨与这个代谢途径的抑制剂同时给药可能加快副作用的发生或增加副作用的强度。|5.勿用碱性溶液稀释，以免引起沉淀。 |6.所有细胞毒性药物共同的相互作用：在肿瘤疾病期间血栓形成的危险性增加，所以抗凝血药使用普遍。由于个体内的凝血变异及口服抗凝血药与抗癌化学药物可能会发生相互作用，在这种情况下，如果决定给病人使用口服抗凝血药，需要增加INR检查次数。 |7.禁止合用： |(1)苯妥英（用于预防某些抗癌药物的惊厥作用） |(2)针对阿霉素、柔红霉素、碳铂、顺铂、卡氮芥、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨喋呤。由于这些细胞生长繁殖抑制剂减少了苯(3)妥英的消化道吸收，会发生惊厥。黄热病疫苗：会发生致命的全身疫苗疾病。 |8.不宜合用： |(1)减活疫苗（除黄热病）会发生致命的全身疫苗疾病。 |(2)由于所患疾病造成免疫功能减弱的病人危险性会增加。在可能的情况下使用非活性疫苗（骨髓灰质炎） |(3)伊曲康唑：可使抗有丝分裂药物的肝脏代谢减少，从而增加神经毒性。 |9.合用时需注意： |(1)苯妥英（如果先使用化学疗法） |(2)针对阿霉素、柔红霉素、碳铂、顺铂、卡氮芥、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨喋呤。 |(3)由于这些细胞生长繁殖抑制剂减少了苯妥英的消化道吸收，会发生惊厥。可暂时与抗惊厥药苯并二氮 合用。 |10.应当慎重考虑的合用： |(1)环孢素（针对阿霉素和鬼臼乙叉甙） |(2)过度免疫抑制会造成淋巴组织增生。 |(3)Tacrolimus（由环孢素类推） |(4)长春花生物碱特有的相互作用 |(5)丝裂霉素C：合用时丝裂霉素的肺毒性会增加。

【注意事项】：

1.肝功能不全时应减少用药剂量。|2.肾功能不全者应慎用。|3.治疗必须在严密的血液学监测下进行,当粒细胞<3000/mm2时应暂停|4.避免药液污染眼球及其他部位一遇污染应立即用水进行冲洗|5.复昔必须严格地经静脉给药静注药外漏可引起局部皮肤反应甚至出现坏死一旦药液 外漏应立即停注局部处理

【不良反应】：

1.剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现在粒细胞减少,贫血,偶见血小板降低。|2.其它常见不良反应为恶心、呕吐、脱发。|3.注射静脉出现不同程度的刺激反应,有时可发生静脉炎。|4.神经毒性较长春新碱轻,周围神经毒性一般限于深腱反射消失,感觉异常少见,长期治疗 可出现下肢无力。|5.植物神经毒性主要表现为小肠麻痹引起的便秘,麻痹性肠梗阻罕见。|6.偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛、肝功能受损等。

【禁忌】：

严重肝功能不全者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

妊娠及哺乳期妇女禁用.

【儿童用药】：

儿童用药的安全性和有效性尚不明确。

【老人用药】：

在老年患者和其他年轻些的成年患者间没有观察到有效性和安全性的差异。其他临床经验报道也没有证实老年和年轻成年人间的疗效差异，一些老年个体可能对本品较敏感。 长春瑞滨在老年患者和年轻成年患者...

【药物毒理】：

1.血液学毒性 1.1粒细胞减少 1.2贫血常见，但多为中度 2.神经毒性 2.1外周神经毒性：一般限于深腱反射消失，感觉异常少见。长期用药可出现下肢无力。 2.2植物神经毒性：主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。 3.胃肠道毒性 3.1便秘 3.2恶心呕吐常见，程度较轻 4.呼吸道毒性 4.1与其它长春花生物碱相似。本品可引起呼吸困难和支气管痉挛。这些反应可于注药后数分钟或数小时内发生。 4.2可见有中度进行性脱发和下颌痛。 5.静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死。 6.偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛和脱发发生。

【药代动力学】：

1.单独静脉注射本品30mg/m2，其药代动力学符合三室模型。血药峰浓度为1088ng/ml，血清半衰期为21小时，分布容积高达43L。本品的组织吸收迅速，并广泛分布于组织中，组织与血的比率为20：80。在肝脏的浓度最高，其次为肺、脾、淋巴器官和股骨，几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于VCR，在肺内差别最大，而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。|2.本品的代谢主要发生在细胞外，大部分的代谢物通过胆道由粪便排出，并且持续3～5周，仅10%～15%随尿排泄，持续3～5天。

【贮藏】：

遮光，密闭，在2～8℃保存。

【执行标准】：

《中国药典》2005年版二部