甲硝唑栓

【规格】：

0.5g*10粒

【主要成分】：

甲硝唑。

【性状】：

本品为乳白色至淡黄色鱼雷形栓剂。

【剂型】：

栓剂

【功能主治】：

本品用于治疗阴道毛滴虫病。

【用法用量】：

阴道给药。一次0.5g，每晚一次0.5g，连用7～10天，应同时服用甲硝唑片剂，每次0.2g，每日四次，连服七天。

【药品相互作用】：

未进行该项试验且无可靠参考文献。如正在使用其他药物，在使用本 品前应咨询医师或药师。

【注意事项】：

1. 对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。2. 原有肝脏疾病患者剂量应减少。出现运动失调或其它中枢神经系统症状时应停药，重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。3. 本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛，呕吐，头痛等症状。

【不良反应】：

偶见过敏反应。

【禁忌】：

对本品以及成分之一过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】：

儿童禁用。

【老人用药】：

老人应在专业医师指导下使用。

【药物毒理】：

本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1~2mg/L时，溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。

【药代动力学】：

直肠给药后能迅速而完全地吸收，蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆相似。健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的43%。肛栓0.5g及1g直肠给药后8~10小时，血药峰值分别为5.1及7.3mg/L。T1/2为7~7.8小时。本品经肾排出60~80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。

【贮藏】：

遮光，密闭，在30℃以下阴凉处存放。

【执行标准】：

《中国药典》2010年版二部