地氯雷他定干混悬剂

【品牌】：

芙必叮

【规格】：

0.5g:2.5mg*12袋

【主要成分】：

地氯雷他定。

【性状】：

本品为类白色至浅粉色粉末状颗粒或粉末，味甜。

【剂型】：

干混悬剂

【功能主治】：

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

【用法用量】：

1～5岁儿童：口服，每日一次，每次半袋(1.25mg)。6～11岁儿童：口服，每日一次，每次1袋(2.5mg)。成人和青少年（12岁或12岁以上）：口服，每日一次，每次2袋(5mg)。溶于水中，服用前搅拌均匀，地氯雷他定可与食物同时服用。

【药品相互作用】：

临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的分布无影响。地氯雷他定与酒精同时使用时不会增强酒精对人行为能力的损害作用。

【注意事项】：

1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品；2、严重肾功能不全患者慎用；3、肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

【不良反应】：

在患儿的临床试验中，246例6个月至11岁的患儿服用地氯雷他定糖浆，2～11岁年龄组其不良事件的总发生率与安慰剂相似。在6个月至2岁年龄组，最常见的并且高于安慰剂组的不良事件为腹泻(3.7%)、发热(2.3%)和失眠(2.3%)。在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应的发生率比安慰剂组高出3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%)、口干(0.8%)和头痛(0.6%)。在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应（包括过敏和皮疹）、心动过速、心悸、肝敏升高、肝炎和胆红素增加的报道。

【禁忌】：

对本品活性成份或辅料过敏者禁用。

【特殊人群用药】：

孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠的总体生育能力有影响。在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。 儿童用药：地氯雷他定对1岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 老年用药：尚缺乏老年患者用药的研究资料。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

妊娠期服用本品的安全性尚未建立；与抗胆碱药、中枢抑制药合用时可增加本品的不良反应。本品可进入乳汁，孕妇及哺乳期不推荐使用。

【儿童用药】：

地氯雷他定对1岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。

【老人用药】：

尚缺乏老年患者用药的研究资料。

【药物过量】：

服药过量时应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质，建议进行对症及支持治疗。在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍)，未见临床相关不良反应。地氯雷他定不能通过血液透析排除，能否通过腹膜透析排除尚不明确。

【药物毒理】：

本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拈抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。

【药代动力学】：

地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，吸收较好，约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg～20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%～87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg～20mg)14天，未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6，而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。在一项服用7.5毫克地氯雷他定的单剂量交叉试验中，片剂和糖浆剂是生物等效的，食物（高脂肪、高热量早餐）对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中，葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。几项独立的单剂量研究结果显示，在推荐的剂量下，患儿的AUC和Cmax值与服用5mg地氯雷他定糖浆剂的成人具有可比性。

【贮藏】：

密闭，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

【执行标准】：

国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH11622004