拉西地平分散片

【规格】：

4mg*30片

【主要成分】：

拉西地平的化学名称为 ：（±）-2，6-二甲基-4-2-[（E）-2-（叔丁氧羰基）-乙烯基]苯基-1，4-二氢-3，5-吡啶二羧酸二乙酯。

【剂型】：

片剂

【功能主治】：

单独使用或与其它抗高血压的药物，如β—阻滞剂、利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用，治疗高血压。

【用法用量】：

初始剂量为每日1次，每次2 mg。每日应在同一时间服用，最好是在早晨。 对于高血压的治疗应根据病情的严重程度及个体的差异来调整。

【药品相互作用】：

1.本品与其他有降压作用的药物，包括抗高血压药物如利尿剂、β-阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用，可以产生附加的降压作用。 2.与西咪替丁合用可增加本品的血药浓度。

【注意事项】：

特异性研究显示，拉西地平不影响窦房结的自律性，不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此，窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。

【不良反应】：

大规模的临床研究获得的数据（内部及公开）已用于确定从非常常见到不常见的各类不良事件发生频率。

【禁忌】：

1.对本品中任何成分过敏的患者禁用。 2.与其它二氢吡啶类药物一样，拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄的病人。

【特殊人群用药】：

孕妇及哺乳期妇女用药： 尚无拉西地平用于孕妇的安全性数据。 动物实验显示拉西地平没有致畸性和对生长的损害。(参见【药理毒理】) 动物乳汁分泌实验表明，拉西地平(或其代谢物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期间，需要对患者权衡利弊后再考虑用药。 (参见【药理毒理】)应考虑本品在孕晚期引起子宫肌肉松弛的可能性。儿童用药：尚无儿童使用本品的经验。老年用药：参见【用法用量】。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

孕晚期慎用。

【药物毒理】：

拉西地平为特异性高效钙离子拮抗剂，对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性。其主要作用为扩张外周小动脉，减少外周血管阻力和降低血压。

【药代动力学】：

1.本品口服从胃肠道吸收迅速。绝对生物利用度平均约为10％。30~150分钟可达到血浆峰浓度。2.吸收后95％药物与蛋白结合，主要是白蛋白及a-1-糖蛋白。本品为高度脂溶性，它与脂质部分沉积在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗剂，其它钙拮抗剂脂溶性低因而作用时间短。3.本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，几乎没有药效活性，即使有活性也很低，拉西地平主要经肝脏代谢（包括P450，CYP3A4），没有任何证据表明拉西地平诱导或抑制肝酶活性。　　4.给药剂量的70％以代谢物形式从粪便排泄，其余代谢物存在于尿液中。代谢谷峰比大于60％。血浆清除率为1.1L/kg，稳态时平均终末半衰期为13~19小时。

【贮藏】：

密封保存。