那妥(萘哌地尔片)

【规格】：

25mg*10片

【主要成分】：

本品主要成份为萘哌地尔。

【剂型】：

片剂

【功能主治】：

用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症状，如尿频、尿急、夜尿频繁、排尿不完全、排尿延迟、排尿间断以及尿失禁、尿痛等症状。

【用法用量】：

口服。1.通常成人初始用量为一次25mg(1片)，一日1次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整，每日最大剂量不得超过75mg(3片)2.高龄患者应从低剂量(12.5mg/日)开始用药，同时注意监护。

【药品相互作用】：

本品与利尿剂和降压药合用后具有协同降压作用，必须合用时应减量。

【注意事项】：

1.以下患者慎用本品:2.患严重心、脑血管疾病及肝功能不全的患者慎用;3.从事高空作业、机动车驾驶的患者慎用;4.血压偏低者或同时使用降压药的患者;5.服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。

【不良反应】：

本品常见的不良反应发生率为4.42%(27/611)，主要不良反应有头晕(0.98%)、站立时头晕(0.49%)、头痛、头重(0.33%)、耳鸣(0.33%)、便泌(0.33%)、胃部不适感(0.33%)、浮肿(0.33%)、发冷(0.33%)，实验室检查发现丙氨酸氨基转移酶上升(1.53%)、天门冬氨酸氨基转移酶(1.34%)上升。

【禁忌】：

对本品过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

尚不明确。

【儿童用药】：

尚不明确。

【老人用药】：

尚不明确。

【药物过量】：

目前尚无过量服用本品的报道。假如服药守量，应采取过症治疗。

【药物毒理】：

1.药理研究:本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有肾上腺素α1 受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。2.毒理研究:(1)长期毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品，剂量达100mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍）以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。(2)遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。(3)生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂最为40mg/kg/天（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐剂量的5倍）。

【药代动力学】：

1.康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后，Tmax分别为 0.45±0.21、 0.75±0.71、0.65±0.22小时， Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时。2.饭后服用本品一次50mg，一日2次，服药4次后血药浓度达稳态。健康成人单次服用25mm、50mg、100mg本品后，24小时内尿中累计原形药的排泄率小于0.01。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物及甲氧苯基羟化物。3.健康成人空腹及餐后单次服用本品50mg，Tmax分别为0.75小时和2.20小时，餐后血清中药物浓度一时间曲线下面积稍增加，峰浓度及消除相半衰期均未见变化，提示食物对本品的吸收影响较小。4.健康成人空腹时单次口服本品100mg，血清蛋白结合率为98.5。

【贮藏】：

密封保存。

【执行标准】：

WS1-(X-011)-2004Z