左乙拉西坦片

【品牌】：

开浦兰

【规格】：

0.25g*30片

【主要成分】：

左乙拉西坦。

【剂型】：

片剂

【功能主治】：

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

【用法用量】：

1）给药途径 ：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。 （2）给药方法和剂量 ： 成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重≥50kg 起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次，每日2次。 老年人 (≥65岁) 根据肾功能状况，调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。 4-11岁的儿童和青少年（12-17岁）体重≤50kg 起始治疗剂量是10mg/kg，每日2次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日2次。 剂量变化应以每2周增加或减少10mg/kg，每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg，剂量和成人一致。 青少年和儿童推荐剂量： 起始剂量10 mg/kg，每日2次，最大剂量30 mg/kg，每日2次。 体重15 kg：起始剂量每次150 mg，每日2次，最大剂量每次450 mg，每日2次。 体重20 kg：起始剂量每次200 mg，每日2次，最大剂量每次600 mg，每日2次。 体重25 kg：起始剂量每次250 mg，每日2次，最大剂量每次750 mg，每日2次。 体重50 kg或以上：起始剂量每次500 mg，每日2次，最大剂量每次1500 mg，每日2次。 20 kg 以下的儿童，为精确调整剂量，起始治疗应使用口服溶液。 婴儿和小于4岁的儿童患者： 目前尚无相关的充足的资料。 肾功能受损的病人 ： 成人肾功能受损病人，根据肾功能状况，按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(测出血清肌酐值按下述计算方法)调整日剂量。 CLcr=140-年龄（岁） x 体重（kg）/72 x 血清肌酐值(mg/dl) 女性病人：上述计算值 x 0.85 肾功能受损病人的剂量 正常病人(肌酐清除率80 mL/min) ：每次500-1500 mg，每日2次。 轻度异常(肌酐清除率50-79 mL/min) ：每次500-1000 mg，每日2次。 中度异常(肌酐清除率30-49 mL/min) ：每次250-750 mg，每日2次。 严重异常(肌酐清除率 正在进行透析晚期肾病病人 ：500-1000 mg ，每日1次。服用第1天推荐负荷剂量为左乙拉西坦750 mg。透析后，推荐给予250-500 mg附加剂量。 儿童肾功能损害病人应根据肾功能状态调整剂量，因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。 肝病患者 ： 对于轻度和中度肝功能受损的病人，无需调整给药剂量。严重肝损的病人，根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于70 mL/min，日剂量应减半。

【药品相互作用】：

体外数据显示：治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。

【注意事项】：

根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。（例如：成人每隔2到4周，每次减少500mg，每日2次；儿童应每隔两周，每次减少10mg/kg，每日2次）。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应，可以停止原合并应用的抗癫病药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。

【不良反应】：

1.全身反应和给药部位不适 ：很常见乏力。2.神经系统不适 ：很常见嗜睡，常见健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。3.精神心理变化 ：常见易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常。

【禁忌】：

对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】：

见[用法用量]项。

【老人用药】：

见[用法用量]项。

【药物过量】：

尚不明确。

【药物毒理】：

左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种抗癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨基酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。

【药代动力学】：

左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢，个体内和个体间差异小。多次给药，不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。

【贮藏】：

室温(25℃或以下贮存)。

【执行标准】：

进口药品注册标准JX20070146