吗替麦考酚酯分散片

【主要成分】：

吗替麦考酚酯。

【功能主治】：

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，吗替麦考酚酯片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【用法用量】：

预防排斥剂量，应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次（...

【药品相互作用】：

临床试验中吗替麦考酚酯片已药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体，环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。MMF和阿昔洛韦同时服用时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。MMF和更昔洛韦之间没有药代动力学的交叉作用。一般止酸剂可以减低MPA在胃肠道的吸收，要避免使用。使用雷尼替丁不会降低在胃肠道的吸收。不会影响环孢素的药理动力学。消胆胺减少MPA的曲线下面积40%。

【注意事项】：

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。

【不良反应】：

主要不良反应包括腹泻、白细胞减少，脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。

【药物毒理】：

口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94％（根据MPA曲线下面积）。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度（Cmax）将降低40％。由于肝肠循环作用，服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺（4克，一天三次）同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下， 97%的MPA与血浆白蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）， MPAG无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA（