茶碱缓释片

【规格】：

0.1g*24片

【主要成分】：

本品主要成份茶碱。

【剂型】：

片剂

【功能主治】：

本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭时喘息。

【用法用量】：

口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g～0.2g（1～2片），一日2次，早，晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g（9片），分2次服用。

【药品相互作用】：

1. 地尔硫䓬﹑维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。2. 西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。3. 某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素﹑罗红霉素﹑克拉霉素﹑喹诺酮类的依诺沙星﹑环丙沙星﹑氧氟沙星﹑左氧氟沙星，克林霉素﹑林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物配伍使用时，应适当减量。4. 苯巴比妥﹑苯妥英﹑利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。5. 与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。6. 与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。7. 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

【注意事项】：

1. 与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。2. 应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3. 肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。4. 茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。5. 低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

【不良反应】：

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁忌】：

对本品过敏的患者，活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇﹑产妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】：

新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全性﹑有效性尚不确定。12岁以上儿童使用时请遵医嘱。

【老人用药】：

老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

【药物毒理】：

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【药代动力学】：

口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4～7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5～20mg/ml）达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）（3.7±1.1）小时，成人（不吸烟并无哮喘者）（8.7±2.2）小时，吸烟者（一日吸1～2包）4～5小时。本品主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。

【贮藏】：

遮光，密封保存。