帕司烟肼片

【规格】：

0.1g*50片

【主要成分】：

本品主要成份为对氨基水杨酸异烟肼。

【剂型】：

片剂

【功能主治】：

1.与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。2.并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

【用法用量】：

口服。1.预防：(1)成人一日0.3g，顿服。(2)小儿每日按体重10mg/kg，一日总量不超过0.3g，顿服。2.治疗：(1)成人与其他抗结核药合用，按体重每日口服5mg /kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。(2)小儿按体重每日10～20mg/kg，每日不超过0.3g，顿服。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

【药品相互作用】：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【注意事项】：

1.本品至少应连续服用3个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。2.孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。3.用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药，氨基转移酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。4.如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。5.同服维生素B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。6.抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。7.本品可加强香豆素类抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。

【不良反应】：

偶有头晕，头痛，失眠，发热，皮疹，恶心，乏力，黄疸，周围神经炎，视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。

【禁忌】：

1.精神病及癫痫患者禁用。2.严重肝功能障碍患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

孕妇及哺乳期妇女用药慎用。

【药物过量】：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物毒理】：

1.本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效，其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使细胞壁破裂。 2.PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程，因此，本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。3.临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品却有2.6mg/L；14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg/L，为MIC的2倍，这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。 4.临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于INH。5.动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍；本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。 6.本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg·d和0.8~1.6g/kg，分别为INH的2倍。

【药代动力学】：

1.本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INH和PAS。2.大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。3.以INH为标记物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。

【贮藏】：

遮光，密封，在干燥处保存。