乳酸左氧氟沙星滴眼液

【品牌】：

佐凯

【规格】：

5ml:15mg*1支

【主要成分】：

本品主要成份为乳酸左氧氟沙星。化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并?f嗪-6-羧酸乳酸盐半水化合物。

【剂型】：

其他

【功能主治】：

本品适用于治疗细菌性结膜炎﹑角膜炎﹑角膜溃疡﹑泪囊炎等外眼感染。

【用法用量】：

滴于眼睑内，一次1～2滴，一日3～5次，或遵医嘱。

【药品相互作用】：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【注意事项】：

1.不宜长期使用，以免诱发耐药菌或真菌感染。2.使用中如出现过敏症状，应立即停止使用。3.只限于滴眼用。4.开启使用后要避免药液和滴头受污染。

【不良反应】：

偶有轻微似蛰样的刺激症状。

【禁忌】：

对本品或喹诺酮类药物过敏者禁用。

【特殊人群用药】：

孕妇及哺乳期妇女用药：该类药物全身用药时禁用，虽然因使用本品而进入体内的该药物量要远远小于全身用药(如口服、注射)时摄入量，但由于尚无孕妇和哺乳期妇女是否会因局部用药而引起全身毒性反应的研究资料，建议只有在使用该药物治疗带来的益处比可能产生的不良后果更大时才使用。儿童用药：该类药物全身用药时，可引起小动物骨关节损伤，但目前尚无证据表明使用乳酸左氧氟沙星滴眼液会对儿童骨关节发育产生任何影响。且使用本品而进入体内的该药物量要远远小于全身用药时摄入的量。建议咨询临床医生后使用。老年用药：尚未观察到老年患者和其他成年患者在使用本品后的疗效和安全性有差异。

【儿童用药】：

儿童必须在成人监护下使用。

【药物过量】：

1.喹诺酮类药物过量时，可出现消化系统、中枢神经系统等症状。2.急救措施及解毒药：(1)输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。(2)强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。(3)对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。(4)重症：可考虑进行血液透析。

【药物毒理】：

1.左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶（均为Ⅱ型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。2.左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点：(1)对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。(2)对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。3.遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CHO／HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验（UDS）、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL／IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。4.生殖毒性：(1)大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg（相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍）时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。(2)大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。(3)家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。(4)大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。5.致癌作用：大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。

【药代动力学】：

1.静脉制剂，健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计)，滴注时间为1小时，血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小时后血药浓度为0.55(0.3～0.7)μg/ml。2.消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时，清除率(CL)约11.2L/h。3.广泛分布于各组织，该药大部分以原形经肾脏排泄，24小时累积排泄量达74.6%。

【贮藏】：

密闭，在干燥处保存。