格列吡嗪缓释片

【品牌】：

秦苏

【规格】：

5mg*12片*2板

【主要成分】：

本品主要成份为:格列吡嗪，其化学名称为:5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。

【性状】：

本品为微黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【剂型】：

片剂

【功能主治】：

本品适用于单独饮食疗法不能满意控制的轻，中度2型糖尿病患者。

【用法用量】：

1.口服，需整片吞服。剂量因人而异，一般推荐起始剂量5mg（1片)/日，一日一次，早餐前30分钟服用。2.以后根据血糖情况调整剂量及服药时间。

【药品相互作用】：

1.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。3.与β-阻断药并用时应谨慎。4.缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。

【注意事项】：

1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。4.避免饮酒，以免引起类戒断反应。

【不良反应】：

1.较常见的为肠胃道症状(如恶心，上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。2.个别患者可出现皮肤过敏。3.偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。4.亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

【禁忌】：

下列患者禁用：1.对磺胺药过敏者。2.已明确诊断的1型糖尿病患者。3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4.肝、肾功能不全者。5.白细胞减少的病人。

【特殊人群用药】：

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品动物实验虽未发现致畸作用，但缺乏临床资料，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 老人注意事项： 从小剂量开始，逐渐调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

1.动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

【老人用药】：

从小剂量开始，逐渐调整剂量。

【药物过量】：

未进行该项实验且无参考文献。

【药物毒理】：

1.本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。2.此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能，其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。3.还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。4.遗传毒性：细菌和体内致突变试验结果均为阴性。 5.生殖毒性：雌雄大鼠剂量达人用剂量的75倍，未见到对生育力的影响。在围产期生殖毒性试验中，5～50mg/kg剂量下格列吡嗪有轻度的胎仔毒性作用，该作用在其它磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可见到，认为与格列吡嗪的药理作用(血糖过低)直接相关，大鼠和家兔研究中，未见到致畸作用。 6.致癌性：大鼠连续20个月和小鼠18个月给予格列吡嗪达人用最大剂量的75倍时，未见致癌作用。

【药代动力学】：

1.口服后通过小肠吸收，30分钟见效，达峰时间1～2小时，t1/2为3～7小时，维持降血糖长达10小时以上。2.药物在体内代谢成无活性物质，第一日排泄服用药量的97%；三天内全部由肾脏排出体外。

【贮藏】：

遮光，密封保存。