注射用苦参素

【规格】：

0.2g

【主要成分】：

本品主要成份:苦参素。

【剂型】：

注射剂

【功能主治】：

1．慢性活动性肝炎、慢性迁延性肝炎及黄疸型肝炎。|2．肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。

【用法用量】：

1.本品可用于肌肉注射或静脉滴注。|2.剂量：用于肝炎治疗，每日一次，400～600mg。12周为一疗程。用于白细胞减少，每日2次，每次200mg。|3.给药方法：|（1）肌肉注射：将冻干粉适量注射用水溶解后肌肉注射。|（2）静脉滴注：将冻干粉用适量5%获10%葡萄糖溶解，后加入到250～500m葡萄糖液中，缓慢静滴。

【药品相互作用】：

与水合氯醛等中枢抑制剂有协同作用，对苯丙胺等中枢兴奋剂有拮抗作用，可易化士的宁的惊厥效应。

【注意事项】：

1.请在医生指导下使用本品。|2.严重肝功能不全患者慎用，长期使用应密切注意肝功能变化。|3.严重肾功能不全者，不建议使用本品。|4.用药后出现药疹者应停药。|5.不宜静脉推注及快速滴注。

【不良反应】：

个别患者肌内注射后出现局部疼痛，改为深部注射后可减轻。常见的不良反应有头晕﹑恶心﹑呕吐﹑口苦﹑腹泻﹑上腹不适或疼痛，偶见皮疹﹑胸闷﹑发热，症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。

【禁忌】：

1.对本品过敏者禁用。|2.有严重血液﹑心﹑肝﹑肾及内分泌疾患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】：

尚无儿童用药经验。

【老人用药】：

减量或遵医嘱。

【药物毒理】：

肌肉注射时，个别患者注射后出现局部疼痛，改为深部注射后可减轻，常内阻的不良反应有头晕，恶主，呕吐，口苦，腹泻，上腹不适或疼痛，偶见皮疹，胸闷，发热，症状一般可自行缓解，个别病人可出现注射部位发红。

【药代动力学】：

1.动物实验表明，静脉注射苦参碱和氧化苦参碱后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二房室模型，血药浓度初期下降很快，以后血药浓度下降减慢。|2.大鼠肌肉注射氧化苦参碱后，药物在组织中的分布以氧化苦参碱为主，其中肾脏的含量最高(67.3μg/g)，氧化苦参碱以原形和苦参碱形式经肾排泄为主，说明此药经尿排出，但肝脏的苦参碱含量比氧化苦参碱高，可能后者在肝脏也有部分转化。|3.大鼠肌肉注射氧化苦参碱24小时内，尿中排出给药量的88.7%，其中以氧化苦参碱为主，占排出量的85.3%。氧化苦参碱经不同途径给药，药物氧化有较大差异。|4.氧化苦参碱吸收后分布范围小，半衰期较短，消除快，血药浓度相对较高，这是因为氧的结构改变了药物的极性，从而改变了其药代动力学行为。|在不同剂量给药时，苦参碱 及氧化苦参碱各自的药代动力学参数均无明显变化，表明二者药代动力学性质为非剂量依赖性。|5.苦参碱和氧化苦参碱的效应均明显滞后于血药浓度，即效应并不与血药浓度直接相关，而与效应室浓度呈良好的相关性，效应与效应浓度之间的关系符合S型Emax模型。|6.它们的药效学性质也为非剂量依赖性。

【贮藏】：

遮光，阴冷处保存。