依西美坦

【规格】：

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【主要成分】：

依西美坦

【剂型】：

原料药

【功能主治】：

绝经后乳腺癌，特别是他莫昔芬耐药的患者。

【用法用量】：

口服，开始剂量25mg，每天1次，饭后服用，一般服药到病变进展。根据患者的反应可适当增加剂量，但一般不宜超过每天200mg。

【药品相互作用】：

进食高脂餐后，依西美坦的血浆水平均增加40%。

【注意事项】：

有以下情况者慎用：|1.心血管疾病或高脂血症。|2.胃肠道疾病。|3.肝肾功能不全(中至重度)。|4.绝经前妇女。

【不良反应】：

1.内分泌失调：多汗、潮热、肌肉疼痛、下肢水肿。长期大剂量服药可出现轻度男性化。|2.神经精神症状：精神抑郁、厌食、失眠等。|3.消化道症状：恶心、呕吐、腹痛、便秘等。|4.其他：极少数可出现高血压、感冒综合征、咳嗽、气促等症。

【禁忌】：

1.对本品过敏者。|2.孕妇及哺乳期妇女、儿童禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

孕妇及哺乳期妇女。

【儿童用药】：

儿童禁用。

【老人用药】：

尚不明确

【药物毒理】：

1、在接受他莫昔芬序贯依西美坦辅助治疗的早期乳腺癌患者中，7.4%的患者因不良事件退出治疗。最常报告的不良反应为轻度至中度潮热（22％）、关节痛（18%）、疲劳（16％）、头痛（13.1％）、失眠（12.4％）和出汗增多（11.8％）。 2、由于不良事件而停药在依西美坦组和他莫昔芬组相似(6.3% vs 5.1%)。心肌缺血事件的发生率（心肌梗死、心绞痛、心肌缺血）依西美坦组1.6％，他莫昔芬组0.6％。心脏衰竭的发病率：依西美坦组为0.4％，他莫昔芬组为0.3％。 3、在所有晚期乳腺癌的患者中，因不良事件而退出研究的比例是2.8%。最常报告的不良反应为潮热（14％）、恶心（12％）、疲乏（8％）、出汗增多（4％）和食欲增加（3％）。 4、多数不良反应是由于雌激素生成被阻断后而产生的正常药理学反应（如潮热）。

【药代动力学】：

口服易吸收，tmax1～2h，消除半衰期为24h。

【贮藏】：

密封，置阴凉处。