生南星作为中药材，一般具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿、止痛以及解毒等功效与作用。其药性峻烈，需经炮制后使用，具体用药应遵医嘱。
1、燥湿化痰
生南星辛温燥烈，能化解体内痰湿。中医常用于治疗湿痰壅滞引发的咳嗽痰多、痰白清稀等症状，尤其适用于寒痰证型。其化痰作用常与半夏、陈皮等药物配伍使用。
2、祛风止痉
该药善于祛除经络风痰，对于风痰上扰引起的中风、口眼歪斜、半身不遂等症状有缓解作用。临床上可用于癫痫、破伤风等疾病引发的抽搐痉挛，常与全蝎、天麻等配伍。
3、散结消肿
生南星外用能消散局部结块，对于痈疽肿毒、瘰疬痰核等病症有改善作用。其消肿机制与促进局部血液循环有关，常制成膏药外敷或配伍其他解毒药物治疗蛇虫咬伤。
4、止痛
其辛散温通之性可缓解风湿痹痛，尤其适用于寒湿阻滞经络导致的关节疼痛、肌肉酸痛。现代研究表明其有效成分具有抗炎作用，可减轻炎性疼痛反应。
5、解毒
生南星对虫蛇咬伤有一定解毒效果，多通过外敷方式使用。其解毒作用可能与抑制毒素扩散和中和部分毒性物质有关，常与雄黄、白芷等配伍制成外用药剂。
生南星属于毒性中药材，未经炮制毒性较强，内服需严格遵循医师指导。使用过程中可能出现口舌麻木等不良反应，孕妇及阴虚燥咳者禁用。出现不适症状应立即停用并就医，避免自行配伍或超量使用。