蛋白酶抑制剂作为抗病毒药物，主要具有抑制病毒复制、治疗艾滋病病毒感染、治疗丙型肝炎病毒感染、延缓疾病进展以及减少病毒载量等作用，需在医生指导下使用。
1、抑制病毒复制
蛋白酶抑制剂可通过与病毒蛋白酶结合，阻断其对病毒多聚蛋白的切割作用，使病毒无法形成成熟的结构蛋白和酶类，从而抑制病毒在宿主细胞内的复制过程。
2、治疗艾滋病病毒感染
该类药物是艾滋病高效抗逆转录病毒治疗的重要组成部分，常与核苷类逆转录酶抑制剂联用。例如洛匹那韦、利托那韦等药物可阻止HIV病毒颗粒成熟，降低患者体内病毒数量。
3、治疗丙型肝炎病毒感染
针对丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶设计的抑制剂，如西美瑞韦、帕立瑞韦等，能特异性抑制病毒蛋白酶的活性，阻断病毒复制周期，常与干扰素等药物联合使用。
4、延缓疾病进展
通过持续抑制病毒复制，蛋白酶抑制剂可减少免疫系统损伤，延缓艾滋病患者进入艾滋病期的进程，同时降低丙肝患者发展为肝硬化或肝癌的风险。
5、减少病毒载量
长期规范使用可使艾滋病患者血液中的病毒载量降至检测限以下，有效控制病情。对于丙肝患者，合理用药方案可使部分患者实现病毒学治愈。
使用蛋白酶抑制剂可能出现消化道不适、肝功能异常等不良反应，需严格遵医嘱定期监测相关指标。治疗期间应避免擅自调整剂量或停药，合并用药需告知医生以防相互作用。