甲钴胺作为内源性维生素B12的活性形式，一般具有促进神经修复、改善贫血、辅助治疗糖尿病神经病变、缓解面神经炎以及减轻神经痛等功效和作用。它主要通过参与神经细胞代谢及修复过程发挥治疗效果。
1、促进神经修复
甲钴胺能加速神经髓鞘的再生，促进轴突运输功能恢复。对于周围神经损伤、腕管综合征等疾病，可通过修复受损神经纤维改善肢体麻木、刺痛等症状。
2、改善巨幼细胞性贫血
该药物参与体内甲基转移反应，帮助红细胞正常发育。当维生素B12缺乏导致红细胞成熟障碍时，补充甲钴胺可使血红蛋白合成恢复正常，改善面色苍白、乏力等贫血症状。
3、辅助治疗糖尿病神经病变
通过改善神经细胞代谢，减轻高血糖引起的神经传导速度下降。临床常与α-硫辛酸联合使用，可有效缓解糖尿病患者的肢体远端感觉异常。
4、缓解面神经炎
甲钴胺能促进面神经水肿消退，恢复神经传导功能。在贝尔面瘫急性期，配合糖皮质激素治疗可缩短病程，改善口眼歪斜等症状。
5、减轻神经痛
对带状疱疹后神经痛、三叉神经痛等病症，通过修复受损神经髓鞘，减少异常放电，从而降低疼痛发作频率和强度。
需注意该药物需在医生指导下规范使用，口服制剂通常需要连续服用4-12周。用药期间如出现头痛、发热等不良反应应及时就诊，长期用药者需定期监测血象变化。