磷酸二酯酶抑制剂在临床治疗中主要发挥调节细胞信号传导、改善平滑肌功能、抑制炎症反应、增强心肌收缩力以及改善血管内皮功能等作用。这类药物通过抑制磷酸二酯酶活性，调控环磷酸腺苷（cAMP）或环磷酸鸟苷（cGMP）水平，从而产生相应的生理效应。
1、调节细胞信号传导
磷酸二酯酶抑制剂通过阻断酶对cAMP或cGMP的分解，增加细胞内第二信使浓度。例如，PDE5抑制剂可提高cGMP水平，用于治疗肺动脉高压时，能够激活蛋白激酶G信号通路，促进血管扩张。
2、改善平滑肌功能
在支气管和血管平滑肌中，药物通过增加cAMP浓度，激活蛋白激酶A，降低细胞内钙离子水平。PDE4抑制剂如罗氟司特可松弛支气管平滑肌，缓解慢性阻塞性肺疾病患者的呼吸困难。
3、抑制炎症反应
部分磷酸二酯酶抑制剂通过减少促炎因子释放发挥抗炎作用。PDE4抑制剂可抑制肿瘤坏死因子-α和白介素等炎症介质，用于银屑病和特应性皮炎的治疗，减轻皮肤红斑和鳞屑症状。
4、增强心肌收缩力
PDE3抑制剂通过提高心肌细胞内cAMP浓度，增强钙离子内流。米力农等药物可改善心力衰竭患者的心肌收缩力，增加心输出量，适用于急性失代偿性心力衰竭的短期治疗。
5、改善血管内皮功能
通过调节血管内皮细胞中的cGMP水平，PDE5抑制剂可促进一氧化氮介导的血管舒张反应。这类药物在治疗勃起功能障碍时，能够增强阴茎海绵体血流灌注，改善勃起硬度。
这类药物需在医生指导下规范使用，不同亚型抑制剂对应不同适应症。使用期间需监测血压、心率等指标，避免与硝酸酯类药物联用。存在心血管基础疾病的患者应严格评估用药风险，出现头痛、面部潮红等不良反应时应及时复诊调整方案。