牵牛子作为一味中药，一般具有泻下逐水、消痰涤饮、杀虫攻积、通便以及利尿等药用功效。其药性苦寒，归肺、肾、大肠经，临床上需辨证使用。
1、泻下逐水
牵牛子含有树脂苷类物质，能够刺激肠道神经丛，促进肠壁收缩和肠道蠕动，加速肠道内容物排出。这种作用常用于缓解水肿胀满、二便不通等实证，尤其对湿热壅滞型腹水有一定辅助效果。
2、消痰涤饮
该药能促进呼吸道分泌物排出，通过刺激迷走神经使支气管腺体分泌增加，稀释痰液。适用于痰饮咳喘、胸膈痞闷等症，常与葶苈子、杏仁等配伍使用。
3、杀虫攻积
所含牵牛子苷对蛔虫、绦虫等肠道寄生虫具有麻痹作用，可使其脱离肠壁随粪便排出。使用时多与槟榔、使君子等驱虫药配伍，增强杀虫效果。
4、通便
通过增加肠液分泌和增强肠管平滑肌收缩力，可改善实热积滞导致的便秘。但因药性峻烈，通常不建议单独长期使用，常配伍大黄、芒硝等药物。
5、利尿
现代研究表明其有效成分可轻度增加肾小球滤过率，促进钠离子排泄。对于湿热下注引起的小便不利，配合车前子、泽泻等利水渗湿药效果更佳。
使用牵牛子需注意中病即止，避免过量引发腹痛、腹泻等不良反应。孕妇、脾胃虚弱者及肾功能不全者禁用。临床用药应根据具体证型配伍使用，建议在中医师指导下规范用药，不可自行盲目服用。