尿道结石的治疗药物需根据结石大小、位置及患者情况选择，不存在效果最好的通用药物。常用药物包括α受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、利尿剂、中成药以及止痛药等，需遵医嘱使用。
1、α受体阻滞剂
常用药物有坦索罗辛、多沙唑嗪等。这类药物可松弛输尿管平滑肌，降低输尿管内压力，帮助直径小于1厘米的结石排出。
2、钙通道阻滞剂
如硝苯地平，能缓解输尿管痉挛性疼痛，扩张输尿管管腔。适用于合并肾绞痛的患者，可与α受体阻滞剂联用增强排石效果，但需注意可能引起面部潮红等副作用。
3、利尿剂
氢氯噻嗪等药物通过增加尿量冲刷尿道，配合每日3000毫升以上饮水量，适用于体积小于0.6厘米的结石。但肾功能不全者需慎用，长期使用可能引起电解质紊乱。
4、中成药
排石颗粒、尿石通丸等具有清热利湿、通淋排石作用，适用于湿热蕴结型结石。
5、止痛药物
双氯芬酸钠栓剂或布洛芬等非甾体抗炎药，用于缓解排石过程中的肾绞痛。急性发作时使用可减轻输尿管水肿，但不宜超过3天连续使用。
直径超过1厘米的结石或伴有严重积水、感染时，药物排石效果有限，需结合体外冲击波碎石或输尿管镜取石。用药期间应定期复查超声监测结石位置变化，出现持续血尿、发热等情况需立即就诊。排石过程中建议保持适度跑跳运动，但伴有肾绞痛发作时应卧床休息。