利血平是一种经典的抗高血压药物，主要具有降血压、镇静、调节心率、改善心脏功能以及曾用于精神疾病辅助治疗等功效和作用。其作用机制多与影响神经递质水平有关，需在医生指导下使用。
1、降血压
利血平通过抑制交感神经末梢储存囊泡对去甲肾上腺素的摄取和储存，使神经递质逐渐耗竭，从而减弱交感神经对血管的收缩作用，降低外周血管阻力，达到平稳降压的效果。该作用起效较慢但维持时间较长。
2、镇静
利血平能通过血脑屏障，干扰中枢神经系统内5-羟色胺、去甲肾上腺素等神经递质的再摄取和储存，减少神经元间兴奋性递质的传递，产生中枢性镇静作用，可能缓解焦虑状态。
3、调节心率
由于交感神经活性被抑制，利血平可降低心脏的交感神经张力，使心肌收缩力适度减弱、传导速度减慢，从而产生心率减缓的效果，有助于降低心肌耗氧量。
4、改善心脏功能
长期高血压导致的心脏重构可能因血压控制而改善。利血平通过持续降压可减轻心脏后负荷，对预防左心室肥厚和心力衰竭的发展有一定积极作用。
5、曾用于精神疾病辅助治疗
历史上利血平因具有中枢神经递质耗竭作用，曾被用于治疗躁狂症等精神障碍。但随着新型抗精神病药物的出现，目前已不作为精神疾病的首选治疗药物。
使用利血平期间需定期监测血压和心率变化，注意可能出现的鼻塞、腹泻、抑郁等副作用。合并消化性溃疡或抑郁病史者慎用，用药期间若出现情绪低落、嗜睡等神经系统症状应及时就医调整治疗方案。