他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂，通常用于治疗和预防激素受体阳性的乳腺癌。该药物一般具有抗雌激素作用、抑制肿瘤生长、预防复发转移、治疗乳腺增生症以及降低高风险人群患病率等功效和作用。
1、抗雌激素作用
他莫昔芬通过竞争性结合雌激素受体，阻断雌激素对癌细胞的促生长作用。这种机制尤其适用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者，能有效抑制癌细胞增殖。药物与受体结合后，可改变受体构象使其无法激活靶基因转录。
2、抑制肿瘤生长
该药物能干扰肿瘤细胞的DNA复制过程，抑制癌细胞分裂。研究显示其可通过调节细胞周期相关蛋白表达，使肿瘤细胞停滞在G1期。临床数据表明治疗有效率可达50%以上，特别对绝经后患者效果显著。
3、预防复发转移
长期服用可降低乳腺癌术后复发风险约40%-50%。对于已发生转移的患者，能有效控制骨转移和软组织转移的发展速度。建议术后持续用药5年，需根据病理分期调整疗程。
4、治疗乳腺增生症
对于伴有非典型增生的乳腺疾病，可抑制导管上皮异常增殖。通过调节局部雌激素活性，缓解乳房胀痛和结节症状。治疗期间需定期复查乳腺超声监测疗效。
5、降低高风险人群患病率
针对BRCA基因突变携带者等高风险群体，可使乳腺癌发病率下降约38%。美国NCCN指南推荐35岁以上高危女性每日口服20mg进行化学预防，但需严格评估子宫内膜癌风险。
使用他莫昔芬需严格遵循医嘱，治疗期间应每半年进行妇科超声检查监测子宫内膜变化。出现异常阴道出血或视力改变时应立即就诊。绝经前患者需采取有效避孕措施，避免药物对胎儿发育的影响。