硝酸甘油作为治疗心绞痛的特异性药物，主要通过扩张冠状动脉、降低心脏负荷、减少心肌耗氧、缓解冠状动脉痉挛以及快速起效等机制发挥作用。其作用机制与药物对血管平滑肌的直接舒张效应密切相关。
1、扩张冠状动脉
硝酸甘油可选择性扩张冠状动脉的输送血管，增加心肌缺血区的血流量。其通过释放一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，促使环磷酸鸟苷生成增加，最终导致血管平滑肌松弛。
2、降低心脏负荷
该药通过扩张外周静脉系统，减少回心血量，降低心室舒张末期压力。同时适度扩张动脉系统，降低外周血管阻力，共同使心脏前、后负荷减轻。
3、减少心肌耗氧
由于心脏前负荷和后负荷的降低，心肌收缩时室壁张力下降。根据Laplace定律，室壁张力与心肌耗氧量呈正相关，因此能有效降低心肌氧需求。
4、缓解冠状动脉痉挛
对于变异型心绞痛患者，硝酸甘油可直接作用于痉挛的冠状动脉，通过解除血管平滑肌痉挛恢复血流。其解痉作用与抑制钙离子内流有关。
5、快速起效
舌下含服给药可避免首过效应，药物在2-3分钟内即达血浆峰浓度。这种快速吸收特性使其能及时终止心绞痛发作，维持疗效约30分钟。
使用时应采取坐位或半卧位姿势，将药片置于舌下黏膜处自然溶解。需注意药物需避光保存于原装棕色玻璃瓶内，开瓶后有效期通常为3-6个月。若连续含服3片仍未缓解症状，应立即就医排除心肌梗死可能。