美托洛尔作为选择性β1受体阻滞剂，主要具有减慢心率、降低血压、减少心肌耗氧、抗心律失常以及改善心功能等药理作用。其通过调节心脏和血管的生理功能发挥治疗效果。
1、减慢心率
美托洛尔通过抑制心脏β1受体，降低窦房结自律性并延长房室传导时间，从而有效减慢心率。这种作用可缓解因交感神经兴奋导致的心动过速，适用于心率过快的患者。
2、降低血压
该药通过减少心输出量和抑制肾素-血管紧张素系统活性，降低外周血管阻力。临床数据显示其可使收缩压降低10-20mmHg，舒张压降低5-15mmHg，尤其适用于高血压合并心脏病的患者。
3、减少心肌耗氧
通过降低心率、减弱心肌收缩力和减少心脏做功，使心肌耗氧量下降约20%-30%。这种机制对缓解心绞痛症状和改善心肌缺血具有重要作用。
4、抗心律失常
通过阻断β1受体抑制异位起搏点兴奋性，延长有效不应期。研究显示其可减少室性早搏发生率约60%，对室上性心动过速和房颤心室率控制效果显著。
5、改善心功能
长期应用可降低交感神经张力，逆转心室重构。临床试验证实其能使慢性心衰患者的左室射血分数提升5%-10%，降低心血管事件发生率约35%。
使用美托洛尔期间需定期监测心率和血压，剂量调整应在医生指导下进行。存在支气管哮喘或严重心动过缓的患者需谨慎使用，用药期间避免突然停药以防反跳现象。