苯唑西林钠作为β-内酰胺类抗生素，主要功效作用包括治疗葡萄球菌感染、链球菌感染、预防术后感染、治疗皮肤软组织感染以及控制呼吸道感染等。需在医生指导下使用。
1、治疗葡萄球菌感染
本品通过与细菌细胞壁合成酶结合，抑制肽聚糖交联反应，能有效杀灭产青霉素酶的葡萄球菌，常用于治疗由该菌引发的败血症、骨髓炎等严重感染。
2、链球菌感染
药物穿透细胞膜后可干扰敏感链球菌的细胞壁生物合成，适用于肺炎链球菌引起的肺部感染，以及溶血性链球菌导致的咽炎、扁桃体炎等上呼吸道疾病。
3、预防术后感染
在骨科关节置换、心脏瓣膜手术等侵入性操作前，通过静脉给药形成有效血药浓度，可降低金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌的术后感染风险。
4、皮肤软组织感染
针对疖肿、蜂窝织炎等浅表化脓性感染，药物能快速渗透至炎症部位，通过破坏细菌细胞壁完整性发挥杀菌作用，通常需配合外科清创处理。
5、控制呼吸道感染
对青霉素敏感菌株引发的支气管炎、肺炎等下呼吸道感染，药物在肺组织可达有效抑菌浓度，能缓解发热、咳嗽、脓痰等临床症状。
该药物存在过敏反应风险，使用前需进行青霉素皮试。治疗期间应定期监测肝肾功能，出现皮疹、呼吸困难等不良反应需立即停药并就医。耐药菌感染或混合感染时需联合其他抗菌药物。