阿托伐他汀钙片

阿托伐他汀钙片

爱维心口服液

处方药

处方药

优力平

10mg*10片

每支装10ml

片剂

合剂

本品主要成份为阿托伐他汀钙。

蚕茧、牛舌草、黄花柳、丁香、香青兰等十多味维吾尔药组成。

本品为白色椭圆形薄膜衣片。

乐普制药科技有限公司

哈尔滨美君药业有限公司

国药准字H20133127

国药准字Z23020919

1.高血脂，高胆固醇血症，原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。2.在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

用于冠心病心绞痛，心律不齐，动脉硬化，失眠，记忆减退等症。

本品可直接吞服或口服，也可将本品放入适量开水中，待分散均匀后再口服，常用的起始剂量为10mg每日一次，剂量调整时间间隔应为4周或更长，本品最大剂量为80mg每日一次，阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响

每支10ml，成人服10ml，日2次饭前服。

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍.2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高.因此需监测肝功能.3.少见的不良反应有阳萎、失眠.4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见.5.本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险.6.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿.

尚不明确。

1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用.对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用.2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用.

尚不明确。

1. 孕妇使用本品的安全性尚未确立.育龄妇女只有在怀孕可能性极小和已被告知药物对孕妇的潜在危险时方可服用本品.服用本品的妇女一旦受孕,应及时停药并告知对胎儿的潜在危险.(1) 氨氯地平的研究:在妊娠大鼠和兔子各自的重要器官发育时期给予剂量达10mg/kg/日的氨氯地平(按mg/m2 换算,分别8 倍*于﹑22 倍*于人体最大推荐剂量10mg),未发现药物致畸以及胚胎/胎儿中毒.但是,在大鼠交配前及交配至妊娠的全程中,给予相当于10mg/kg/日氨氯地平,其胚胎数有显著的降低(约50%),胎死宫内数显著增加(约5 倍).研究显示:氨氯地平的这个剂量能够延长妊娠期和产程.目前尚缺乏对孕妇足够的对照研究.以50kg 体重的患者为基础.(2) 阿托伐他汀的研究:阿托伐他汀通过大鼠的胎盘在胎鼠肝脏中达到与母体血浆相同的药物水平.当大鼠剂量高达。00 mg/kg/日,兔子剂量高达100 mg/kg/日,本品未产生致畸作用.依据体表面积(mg/m2)计算,这些剂量约为人类暴露用量的20 倍(大鼠) 或20 倍(兔子).在一项研究中,大鼠的给药剂量是20, 100, 或225 mg/kg/日,从妊娠第7 天至哺乳期第21天 (断奶), 母亲的给药剂量为225 mg/kg/日时幼畜出生﹑新生﹑断奶和成熟期的存活率降低.母亲的给药剂量为100 mg/kg/日,幼畜第4 和21 天的体重下降;母亲的给药剂量为225 mg/kg/日在出生,第4 天,21 天和91 天的幼畜体重下降;幼畜发育延迟(剂量为100 mg/kg/日出现罗特尔综合症,而225 mg/kg/日出现听觉惊跳反应;剂量为225 mg /kg/日出现耳廓分离和眼裂).这些剂量相当于人每日服用80 mg 剂量时曲线下面积的6 倍(100 mg/kg/日)和22 倍(225 mg/kg/日).罕见因宫内HMG-CoA 还原酶抑制剂暴露而发生先天畸形的报告.一名在妊娠前三个月期间服用洛伐他汀和硫酸右旋苯异丙胺的妇女,报告出生婴儿为严重先天性骨骼畸形﹑气管食管瘘和肛门闭锁(VATER 法特联合征).2. 分娩.尚无本品对孕妇影响的研究,包括氨氯地平和阿托伐他汀在分娩过程中对母亲或胎儿的研究以及对产程的影响.对大鼠的研究表明氨氯地平可延长大鼠的产程.。. 哺乳期妇女用药:目前对本品的氨氯地平成分是否经人乳分泌尚不清楚.被哺乳的幼鼠血浆和肝脏的药物浓度分别是母鼠乳汁中的50%和40%.由于对哺乳期婴儿的潜在副作用,服用本品的妇女不应哺乳(见【禁忌】).

尚不明确

本品在儿童的安全性和有效性尚未确定。 氨氯地平的研究： 氨氯地平在不足6岁的患者中对血压的作用尚不清楚。 阿托伐他汀的研究： 阿托伐他汀应只由专科医生在儿童中使用。阿托伐他汀在儿童的治疗经验仅限于少数（4到17岁）患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。阿托伐他汀在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日。尚无本品对该人群生长发育的安全性资料。

尚不明确

1. 本品在老年人群的安全性和有效性尚未确定。(1) 氨氯地平的研究: 氨氯地平的临床研究没有足够数量65 岁以上的受试者以确定老年受试者是否与年轻受试者的反应不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说,考虑到多数情况下老人有肝﹑肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大,老年患者的剂量选择要谨慎,通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率降低,导致曲线下面积(AUC)增加约40-60%,因此宜从小剂量起始(见【用法用量】)。(2) 阿托伐他汀

尚不明确

1.药理作用：(1)临床药理学:作用机制立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇（TC），低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和载脂蛋白B（apo B）血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。(2)在动物模型中，立普妥通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢；立普妥也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。立普妥可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症（FH）患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常其它降脂类药物对这类患者很少有临床疗效。立普妥降低纯合子型和杂合予型家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇、和载脂蛋白B水平。立普妥也降低极低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平，并可使高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A-1水平有所升高。立普妥降低单纯高甘油三酯血症患者的总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，极低密度脂蛋白胆固醇，载脂蛋白B,甘油三酯，和非高密度脂蛋白胆固醇，并增加高密度脂蛋白胆固醇水平。立普妥可降低B脂蛋白异常血症患者的中间密度脂蛋白胆固醇。(3)药效学:立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定（见【用法用量】）。2.毒理研究：(1)在大鼠进行的一项2年研究中，给予大鼠的剂量水平10,30,和100mg/kg/日，在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤：一个是横纹肌肉瘤，另一个是纤维肉瘤。这个剂量显示的血浆曲线下面积（0-24）值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。在小鼠进行的一项2年致癌性研究中，给药剂量是100,200,或400mg/kg/日，导致高剂量的雄性小鼠肝脏腺瘤和高剂量雌性小鼠肝癌显著增加。这些发现发生在血浆曲线下面积（0-24）值约为人体暴露80mg口服剂量后平均血浆药物浓度的6倍。(2)在体外研究中，阿托伐他汀在下列有或无代谢活性的实验中无致突变或致畸：用鼠伤寒沙门氏杆菌和大肠埃希杆菌进行的Ames实验，在中国仓鼠肺细胞中进行的HGPRT促突变测定分析，及在中国仓鼠肺细胞中进行的染色体畸变测定分析。阿托伐他汀在小鼠体内微核实验中是阴性的。(3)在大鼠中进行的剂量高达175mg/kg/日（人体暴露量的15倍）的研究中，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响。给予10只大鼠阿托伐他汀100 mg/kg/日（为给予人80mg剂量时的曲线下面积的16倍），共3个月，其中有2只大鼠附睾发育不全和无精；30和100mg/kg/日剂量组的睾丸重量显著下降，100mg剂量组的附睾重量下降。在交配前给予雄性大鼠阿托伐他汀100mg/kg/日，共11周，精子活动力和精子细胞头部浓度下降，而畸形精子增加。给予犬10,40,或120mg/kg/日阿托伐他汀两年，对精液参数或生殖器官的组织病理学未产生不良影响。

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。4.肾功能不全时应减少本品剂量。5.本品宜与饮食共进，以利吸收。6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。7.由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。

如发现溶液有絮状沉淀，并非变质，不影响疗效，可摇匀服用。