盐酸二甲双胍缓释片

盐酸二甲双胍缓释片

盐酸二甲双胍片

处方药

处方药

格华止

0.5g*30片

0.25g

缓释制剂

片剂

本品主要成份为盐酸二甲双胍，其化学名称为：1，1-二甲基双胍盐酸盐。 化学结构式：分子式：C4H11N5·HC1分子量：165.63

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

本品为白色至类白色片。

默克制药（江苏）有限公司

重庆康刻尔制药有限公司

国药准字J20171052

国药准字H20033597

适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2型糖尿病患者。本品可单独用药，也可与磺脲类或胰岛素合用。

1.本品首选用于单纯饮食及体育活动不能有效控制的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。|2.对于1型或2型糖尿病，本品与胰岛素合用，可增加胰岛素的降血糖作用，减少胰岛素用量，防止低血糖发生。

口服，进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次，一次2片（0.5g），晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大剂量不超过8片（2g）如果每日一次，每次8片（2g）不能达到满意疗效，可改为每日二次，每次4片（1g）。

应遵医嘱服药。|1.本品应从小剂量开始使用，根据病人的状况，逐渐增加剂量，通常本品（盐酸二甲双胍片）的起始剂量为0.5克，每日二次，或0.85克，每日一次;随餐服用，可每周增加0.5克，或每2周增加0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用，成人最大推荐剂量为2550毫克。|2.对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日2550毫克（即每次0.85克，每天三次）。|3.每日剂量超过2克时，为了更好的耐受，药物最好随三餐分次服用。

部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

1.本品常见不良反应包括腹泻﹑恶心﹑呕吐﹑胃胀﹑乏力﹑消化不良﹑腹部不适及头痛。|2.其它少见者为大便异常﹑低血糖﹑肌痛﹑头昏﹑头晕﹑指甲异常﹑皮疹﹑出汗增加﹑味觉异常﹑胸部不适﹑寒战﹑流感症状﹑潮热﹑心悸﹑体重减轻等。|3.二甲双胍可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。|4.本品在治疗剂量范围内，引起乳酸性酸中毒罕见。

2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。

下列情况应禁用：|1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。|2.酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。|3.糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。|4.静脉肾盂造影或动脉造影前。|5.严重心、肺病患者。|6.酗酒者。|7.接受血管内注射碘化造影剂者，可以暂时停用本品。

目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确，因此孕妇禁用本品。盐酸二甲双胍可通过乳汁排泄，因此，哺乳期妇女如必须使用，应停止授乳。

1.不推荐孕妇使用本品。|2.哺乳期妇女应慎用本品，必须使用本品时，应停止哺乳。

本品在儿童中临床安全性和有效性尚未证实。

1.10-16岁2型糖尿病患者使用本品的每日最高剂量为2000毫克。|2.不推荐10岁以下儿童使用本品。

老年患者随着年龄的增大，肾功能会出现生理性的减退，因此需注意剂量的选择及定期检查肾功能。通常对老年患者不应接受最大剂量的本品治疗。对80岁以上的老年患者不应使用本品，除非其肌酐清除率显示其肾功能确实没有降低。

1.65岁以上老年患者使用本品时应谨慎，并定期检查肾功能。|2.通常不用最大剂量。|3.不推荐80岁以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。

药理作用 盐酸二甲双胍是一种降血糖药，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服降血糖药，它可减少肝糖的产生，降低小肠对葡萄糖的吸收，并且可通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺酰脲类药物不同的是，盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症（特殊情况除外见【注意事项】）。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素的分泌保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。 毒理研究 遗传毒性：本品Ames试验，小鼠淋巴细胞基因突变试验，人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日 (按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆中的水平。 致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周，及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的4倍），在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌鼠中，有良性间质子宫息肉发生率的增加。

本品常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。本品可减少维生素B13的吸收，但极少引起贫血。盐酸二甲双胍片在治疗剂量范围内，引起乳酸性酸中毒罕见。

1. 在使用盐酸二甲双胍的病人中，由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。 2. 本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。 3. 当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。 4. 本品与磺脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。 5. 本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。 6. 应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。 7. 部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素B12的水平低于正常值，这可能是盐酸二甲双胍干扰了维生素B12的吸收，可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测血象，患者至少每年检查一次血液学参数。 8. 本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。 9. 发生皮疹等过敏性反应者应停止使用本品。 10.本品为骨架型缓释片，在药物的整个释放过程中，其骨架几乎没有改变而被排出体外。

1.口服本品期间，应定期检查肾功能，以减少乳酸酸中毒的发生，尤其是老年患者更应定期检查肾功能。|2.接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者应暂时停止口服本品。|3.肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。因此有肝脏疾病者应避免使用本品。|4.应激状态：在发热﹑昏迷﹑感染和外科手术时，服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良，此时必须暂时停用本品，改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。|5.对1型糖尿病患者，不宜单独使用本品，而应与胰岛素合用。|6.应定期进行血液学检查。本品治疗引起巨幼红细胞性贫血罕见，如发生应排除维生素B12缺乏。|7.即往服用盐酸二甲双胍片治疗，血糖控制良好的2型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常（特别是乏力或难于表达的不适）， 应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据，测定包括血清电解质﹑酮体﹑血糖﹑血酸碱度﹑乳酸盐﹑丙酮酸盐和二甲双胍水平，存在任何类型的酸中毒都应立即停用，开始其他恰当的治疗方法。|8.单独接受盐酸二甲双胍片治疗的患者正常情况下不会产生低血糖，但当进食过少，或大运动量后没有补充足够的热量，与其他降糖药联合使用 （例如磺脲类药物和胰岛素），饮酒等情况下会出现低血糖，须注意。|9.老年﹑衰弱或营养不良的患者，以及肾上腺和垂体功能低下﹑酒精中毒的患者更易发生低血糖。老年患者和服用β-肾上腺阻滞剂的患者的低血糖很难辨认，须注意。|10.患者应当了解盐酸二甲双胍片治疗的潜在危险和益处，以及选择治疗的方式。也应知道同时控制饮食﹑规律运动的重要性，以及规律检测血糖﹑糖化血红蛋白﹑肾脏功能和血液学参数的重要性。|11.须向患者解释乳酸酸中毒的危险性﹑症状和容易发生乳酸酸中毒的情况，当出现不能解释的过度呼气﹑肌痛﹑乏力﹑嗜睡或其他非特异性的症状时，应立即停药，及时看医生，在二甲双胍治疗的初期常出现胃肠道症状，一旦患者坚持某一剂量治疗后出现胃肠道症状，通常与药物本身无关，随后出现的胃肠道症状可能是由于乳酸酸中毒或其他严重的疾病造成的。