富马酸福莫特罗粉吸入剂

富马酸福莫特罗粉吸入剂

吡嗪酰胺片

处方药

处方药

每吸45ug(1g:10mg)

0.5g

-

片剂

本品活性成份为富马酸福莫特罗。

吡嗪酰胺。

粉剂

AstraZeneca AB

华润三九(北京)药业有限公司

注册证号H20130378

国药准字H11021652

1.本品用于治疗支气管哮喘﹑慢性气管炎﹑喘息型支气管炎﹑肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难。|2.尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者。

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。

1.成人：常规剂量为一日1次或2次，一次4.5-9mg，早晨或晚间给药，有些患者须提高剂量，一日1-2次，一次9-18mg，每天最多可吸36mg。|2.肝肾功能损害的患者可以使用常规剂量。|3.哮喘夜间发作，可于晚间给药一次。

口服。1.成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次。2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

1.循环系统：偶见心动过速﹑室性期外收缩﹑面部潮红﹑胸部压迫感等。 |2.神经系统：偶见头痛﹑震颤﹑兴奋﹑发热﹑嗜睡﹑盗汗等，罕见耳鸣﹑麻木感﹑不安﹑头昏﹑眩晕等。 |3.消化系统：偶见嗳气﹑腹痛﹑胃酸过多等。 |4.过敏反应：偶见瘙痒，罕见皮疹，出现时应停药。 |5.其他：偶见口渴﹑疲劳﹑倦怠感等。 |6.耐受性：常规使用本品可产生与其他长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响，如支气管扩张的失敏。

1.发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)。2.发生率较少者:食欲减退﹑发热﹑乏力或软弱﹑眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

对福莫特罗或吸入乳糖过敏的患者禁用。

对本品过敏者禁用。

孕妇慎用。

1.孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。2.本品属FDA妊娠用药C类。

早产儿和新生儿的用药安全性尚未确定。

1.本品具较大毒性，儿童不宜应用。2.必须应用时须权衡利弊后决定。

高龄患者服用时应适当减量。

尚不明确。

福莫特罗是一选择性的β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌。福莫特罗因此对患有气道可逆性阻塞的患者和因直接(乙酰甲胆碱)及间接(如运动)刺激而造成呼吸道痉挛的患者有支气管扩张作用。此支气管扩张作用起效迅速,吸入后1-3分钟起效,单剂量吸入后药效平均持续12小时。 在大鼠和犬的毒理学研究中发现,与其它β2受体激动剂一样,高剂量的福莫特罗主要产生心血管毒性作用,包括充血,心动过速,心律失常和心肌损伤。 在很高的全身用药量时,雄性大鼠生育能力略有下降。 在离体和在体实验中末发现本品有基因毒性。在大鼠和小鼠 ,良性子宫肌瘤的发病率有少许升高,这被视为高剂量β2受体激动剂对啮齿类共有的作用。

1.本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。2.本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。3.作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。4.吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，透过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

1.慎用：|(1) 心血管功能紊乱者。 |(2) 糖尿病患者。 |(3) 使用洋地黄者。 |(4) 肝功能不全者。 |(5) 低钾血症患者。 |(6) 嗜铬细胞瘤患者。 |(7) 肾功能不全者。 |(8) 甲状腺功能亢进症患者。 |(9) 高血压患者。 |2.依病情及年龄调节剂量。 |3.正确使用本品无疗效时应停药。

1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5.本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。