艾瑞昔布片

艾瑞昔布片

醋酸泼尼松片

处方药

处方药

恒扬

0.1g*10片

5mg/片

片剂

片剂

恒扬主要成份为艾瑞昔布，其化学名称为：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基）-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。分子式：C21H23NO3S分子量：369.48

本品主要成份醋酸泼尼松。

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。

成都盛迪医药有限公司

涛生制药有限公司

国药准字H20110041

国药准字H34020009

本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状，适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。

本品主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤。以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。

口服。1～6月，一次2ml；6个月～1周岁，一次3ml；1～2周岁，一次5ml；2～4周岁，一次8ml；4～7周岁，一次10ml，一次3次。

1.口服一般一次5～10mg(1～2片)，一日10～60mg(2～12片)。|2.对于系统性红斑狼疮﹑胃病综合征﹑溃疡性结肠炎﹑自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40～60mg，病情稳定后逐渐减量。|3. 对药物性皮炎﹑荨麻疹﹑支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20～40mg，症状减轻后减量，每隔1～2日减少5mg。|4.防止器官移植排异反应，一般在术前1～2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg，以后逐渐减量。|5.治疗急性白血病﹑恶性肿瘤，每日口服60～80mg，症状缓解后减量。

偶有心悸、发热感、出汗等，休息片刻即可消失。

本品较大剂量易引起糖尿病﹑消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

以下患者禁用：1.有生育要求患者。2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。4.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。6.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。7.重度心力衰竭患者。

1.高血压﹑血栓症﹑胃与十二指肠溃疡﹑精神病﹑电解质代谢异常﹑心肌梗死﹑内脏手术﹑青光眼等患者不宜一般不宜使用，特殊情况下权衡利弊，注意病情恶化的可能。|2.对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，真菌和病毒感染者禁用。

临床前大鼠生殖毒性试验结果表明，艾瑞昔布无明显致畸作用。由于未进行艾瑞昔布家兔胚胎-胎仔发育毒性试验，尚不能完整评价其生殖毒性，故孕妇、产妇、哺乳期及育龄期妇女和治疗期间有生育要求的妇女应禁用恒扬。

妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全﹑新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制﹑肾上腺功能抑制等不良反应。

尚未在儿童和青少年中对恒扬的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究。且无可靠参考文献，故儿童和青少年应禁用恒扬。

小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如却有必要长期使用，应采用短效(如可的松)或中效制剂(如泼尼松)，避免使用长效制剂(如地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症﹑股骨头缺血性坏死﹑青光眼﹑白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外，更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，如果按体重而定则易发

未进行系统的老年患者用药临床研究，如使用需在医生指导下慎用。

用糖皮质激素易产生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。

艾瑞昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外试验显示，艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性，对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-1(COX-1)，其对环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛，略强或相当于美洛昔康，但低于塞来昔布。 在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中，艾瑞昔布显示出镇痛作用。艾瑞昔布对大鼠佐剂性关节炎原发性病变有一定的预防作用，对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用。此外，艾瑞昔布对角叉菜胶导致的大鼠炎症有不同程度的抑制作用。 毒理研究 遗传毒性：艾瑞昔布在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(AMES)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验中结果均为阴性。 生殖毒性：在最高达到300mg/kg/天的给药剂量下，艾瑞昔布对大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的发育没有产生异常的影响。但围产期大鼠经口给予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上剂量时，可见死胎率升高，F1代仔鼠的发育成熟时间延迟，300mg/kg/天的剂量还可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。 致癌性：本品的致癌性试验尚未完成。

本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的，所有的非甾体抗炎药（NSAIDs），包括环氧合酶-2（COX-2）选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。为了使接受本品治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。

1.结核病﹑急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。|2.长期服药后，停药时应逐渐减量。|3.糖尿病﹑骨质疏松症﹑肝硬化﹑肾功能不良﹑甲状腺功能低下患者慎用。|4.对有细菌﹑真菌﹑病毒感染者，应在应用足量敏感抗生素的同时谨慎使用。