枸橼酸托瑞米芬片

枸橼酸托瑞米芬片

阿昔替尼片

处方药

处方药

Orion

60mg*30片

片剂

本品主要成份为枸橼酸托瑞米芬。

阿昔替

本品为白色或灰白色、圆形、平坦、边缘斜面药品、印有TO60字样在一面。

Orion Corporation

Pfizer Manufacturing Deutschla

国药准字HJ20130705

H20150221

本品适用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。

是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

推荐剂量为每日1次，每次60mg(1片半)。 肾功能衰竭者：不需调整剂量， 肝功能损害患者：应谨慎服用托瑞米芬（详见药代动力学）

(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约...

1.常见的不良反应为面部潮红﹑多汗﹑子宫出血﹑白带﹑疲劳﹑恶心﹑皮疹﹑瘙痒﹑头晕及抑郁。这些不良反应一般都为轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。不良反应按组织系统分组:2.女性生殖系统不适:普遍:阴道出血，白带。不普遍:子宫肥大。罕有:子宫息肉。非常罕有:子宫内膜增生，子宫内膜癌。3.一般不适:非常普遍:面部潮红，多汗。普遍:疲倦，水肿。不普遍:体重增加，头痛。4.胃肠道不适:普遍:恶心，呕吐。不普遍:食欲不振，便秘。5.皮肤及附属物不适:普遍:皮疹，瘙痒。非常罕有:脱发。6.中央及外周神经系统不适:普遍:头晕。不普遍:失眠。罕有:眩晕。7.精神不适:普遍:抑郁。8.呼吸系统不适:不普遍:呼吸困难。9.视力不适:非常罕见:一过性角膜不透明。10.血小板，出血及凝血因子不适:不普遍:血栓栓塞事件。11.肝及胆管系统不适:罕有:转氨酶升高。非常罕有:黄疸。血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞(详见注意事项)。用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。有几例报告在骨转移患者开始用枸橼酸托瑞米芬治疗的开始期有高血钙症。由于托瑞米芬的部份类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生，息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关(详见注意事项)。

最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭的患者禁止长期服用本品。已知对本品过敏者禁用。

1. 枸橼酸托瑞米芬推荐用于绝经后妇女。由于缺乏人类在妊娠和哺乳期应用枸橼酸托瑞米芬的研究资料，所以此期妇女忌用枸橼酸托瑞米芬。2. 动物生殖研究表明枸橼酸托瑞米芬可抑制生殖﹑诱导流产，并降低围产期胎儿的存活率。3. 另外，在器官形成期用药可诱导骨化﹑使肋骨异常和胎儿浮肿。4. 在大鼠，哺乳期用药可使其后代体重下降。

尚不明确.

无影响。

1.药理作用:(1)枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物，与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比，枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。(2)绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。(3)枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。(4)枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期）。2.毒理研究:枸橼酸托瑞米芬的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超过2000毫克/公斤。重复的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中，大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关。而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性，也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大，因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

1.骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血钙，对此类患者需密切监测;2.有严重的血栓栓塞史患者一般不服用本品进行治疗;3.目前临床上尚无系统性数据用于不稳定糖尿病﹑严重的体力状况改变或心衰患者;4.对非代偿性心功能不全患者及严重心绞痛患者服用本品后需密切监测;5.治疗前应严格检查是否与预先患有子宫内膜异常。之后最少每年进行一次妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，或肥胖体重指数(>30)患者，或有用雌激素替代治疗史的患者应严密监测(参见不良反应) 。6.运动员慎用。

1.高血压患者需密切监测血压；2.避免长时间暴露于强光下；3.定期检查肝功能；4.孕妇及哺乳期妇女慎用；5.避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。