阿昔替尼片

阿昔替尼片

注射用盐酸柔红霉素

处方药

处方药

20mg*5支

注射剂

阿昔替

本品主要成分:盐酸柔红霉素。

本品为桔红色疏松冻干块状物。

Pfizer Manufacturing Deutschla

海正辉瑞制药有限公司

H20150221

国药准字H33020925

是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

1. 急性粒细胞性白血病：无论是单一使用柔红霉素或者与其它抗肿瘤药物合用，柔红霉素均适用于治疗该病的各个分期。亦用于治疗早幼粒性白血病。|2. 急性淋巴细胞性白血病：用柔红霉素治疗该病，缓解率很高，但由于其副作用大及尚有其它有效治疗方法，故柔红霉素只适用于那些对其它药物已产生耐药的病例。在急淋急性期联合使用柔红霉素，强的松和长春新碱已证实十分成功。|3. 其他肿瘤：已观察到柔红霉素对神经母细胞瘤及横纹肌肉瘤有良好的疗效。

(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约...

静脉注射、静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注,1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg,儿童为1.ｏmg/kg,一日1次,共3～5次,连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。

最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

骨髓抑制及心脏毒性是最重要的副作用(见【注意事项】)。脱发是常见副作用,不过治疗停止后可恢复正常。口腔炎如果不是由于肿瘤本身所表现的,会在注射药物5-10 天后出现,其特点是溃烂区域的疼痛,特别是在舌两侧及舌下粘膜区域。可出现消化道症状如恶心、呕吐、腹泻。如果注射柔红霉素时发生药物外渗会导致严重的坏死。有报道,选用小静脉或一条静脉重复多次注射,可造成静脉硬化症(见【用法用量】)。

资料总结显示﹐柔红霉素因有增加心脏毒性作用的危险而不适用于那些有心脏病史的病人。所以对有严重或有潜在心脏病患者﹐不提倡用该药。对有严重感染患者亦不提倡用该药。

对于怀孕妇女﹐没有足够的控制良好的研究﹐虽然少数妇女在妊娠的中-末期使用柔红霉素产下正常的婴儿。但是有实验数据表明柔红霉素对胎儿有伤害。一般来讲﹐建议对于怀孕和哺乳期的病人不要使用柔红霉素;对于必须使用柔红霉素治疗的育龄妇女﹐应评估其对胎儿的潜在危险并告知病人在治疗期间避免怀孕。如其它抗癌药物一样﹐柔红霉素对动物有致畸、致突变和致癌作用。因具有致突变作用﹐柔红霉素能诱发人体精子染色体的损伤﹐因此﹐男性病人使用柔红霉素时应采取避孕措施。

1. 柔红霉素的给药剂量一般按照病人的体表面积计算（m2）﹐但对于小于2 岁的病人（或体表面积小于0.5m2）﹐建议采用体重（kg）代替体表面积计算用量。|2. 柔红霉素诱导缓解儿童的急性粒细胞性/急性淋巴细胞性白血病。在联合治疗中柔红霉素的剂量范围为0.5－1.5mg/kg/次（25－45mg/m2/次）﹐给药频率取决于治疗方案。须给药﹐应考虑到对性腺的影响。

对于年龄大于65 岁的老年病人，柔红霉素单独给药时应减至45mg/m2，联合给药时应减至3ｏmg/m2。

柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。

1.高血压患者需密切监测血压；2.避免长时间暴露于强光下；3.定期检查肝功能；4.孕妇及哺乳期妇女慎用；5.避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。

肝功能不良的病人须减量﹐以避免药物毒性的增强。