阿昔替尼片

阿昔替尼片

注射用盐酸托泊替康

处方药

处方药

2mg

注射剂

阿昔替

本品主要成份盐酸拓扑替康。

本品为淡黄色的疏松块状物或粉末。

Pfizer Manufacturing Deutschla

江苏奥赛康药业股份有限公司

H20150221

国药准字H20060891

是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

本品适用于初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌病人.对化疗敏感,一线化疗失败的小细胞肺癌病人.

(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约...

1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉输注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。2.注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。3.特殊人群的剂量调整 (1)肝功能不全者：肝功能不全(血浆胆红素1.5～10mg/d1)患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。(2)肾功能不全者：对轻微肾功能不全(CLcr40～60ml/分钟)一般不需剂量调整，中度肾功能不全(CLcr20～39ml/分钟)剂量调为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

1.血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/mm3，血小板恢复至100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/d1方可继续使用(必要时可使用G-CSF或输注成分血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。 3.皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。 4.神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。 5.呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。 6.肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。 7.全身：乏力、不适、发热。 8.局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。 9.过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

1.对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 2.严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3者。 3.妊娠、哺乳期妇女。

孕妇使用本品可对胎儿造成危害。尽管无托泊替康对妊娠妇女影响的资料,若在病人妊娠期使用托泊替康或在用药期间妊娠,应告诫病人该药物对胎儿具有潜在危害。应告知育龄妇女在化疗中避孕。给予怀孕6-20天家兔本品0.1 mg/kg/日（大约相当于mg/?的基础临床剂量）,可引起母兔的毒性反应,造成胚胎死亡或胎儿体重减轻。连续14天（由交配前至孕6天）给大鼠本品0.2。 mg/kg/日（约相当于mg/?计算的临床剂量）,可出现胚胎吸收,小眼畸形,着床前流产及母鼠轻度的毒性反应。给受孕6-17天的大鼠本品0.1 mg/kg/日（大约相当于mg/?计算的临床剂量的半量）,可增加胚胎着床后死亡率和导致胎儿畸形。最常见的畸形部位是眼（眼小﹑无眼﹑视网膜玫瑰化样物形成﹑视网膜缺损﹑异位眼窝）和脑（侧脑室和第三脑室扩张）﹑颅骨和椎骨。尚不清楚本品是否经人乳分泌。哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。

尚缺乏本品在儿童应用的安全性和有效性研究资料。

无需调整剂量，但肾功能不全者除外。

抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。作用方式：本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。

1.高血压患者需密切监测血压；2.避免长时间暴露于强光下；3.定期检查肝功能；4.孕妇及哺乳期妇女慎用；5.避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。

1.本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2.由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3.本品是一种细胞抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。 4.本品在避光包装内，温度摄氏20～25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～25℃可保存24小时。