阿昔替尼片

阿昔替尼片

尿嘧啶替加氟片

处方药

处方药

替加氟50mg,尿嘧啶0.112g

片剂

阿昔替

本品为替加氟和尿嘧啶的复方制剂，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g

Pfizer Manufacturing Deutschla

华润三九(北京)药业有限公司

H20150221

国药准字H11022268

是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

用于胃癌，肠癌，胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发，扩散和转移。

(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约...

口服,一日3～4次,每次2～3片,总量400～600片为一个疗程。

最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

1.轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。|2.轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。|3.其它反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎等。

1.妊娠及哺乳期妇女禁用。|2.对本品过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

适当减量。

尚无实验数据及可靠文献。

与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比，并测定动物（B）、肿瘤（T）中氟尿嘧啶的浓度，说明二者以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T/B）最大。投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T/B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后进行手术，并比较血浆（B）、肿瘤（T）及周围正常组织（N）中氟化尿嘧啶的浓度，也说明当配比为1：4时，T/B及T/N比值最大，分别为10.0及4.1。本品作用机制，有人解释为加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解，因为相地地提高了氟尿的浓度；此外，氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解，加尿嘧啶后，在肿瘤组织中只有微量分解，也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

1.高血压患者需密切监测血压；2.避免长时间暴露于强光下；3.定期检查肝功能；4.孕妇及哺乳期妇女慎用；5.避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。

1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。 |2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。 |3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。 |4.当药品性状发生改变时，禁止使用。