阿昔替尼片

阿昔替尼片

注射用丝裂霉素

处方药

处方药

10mg

注射剂

阿昔替

本品主要成分:丝裂霉素。辅料：氯化钠

Pfizer Manufacturing Deutschla

上海新亚药业有限公司

H20150221

国药准字H31020504

是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

本品适用于缓解下述疾病的自觉症状及体征:胃癌﹑结肠及直肠癌﹑肺癌,胰腺癌,肝癌﹑宫颈癌﹑宫体癌﹑乳腺癌﹑头颈部肿瘤﹑膀胱肿瘤。

(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约...

1.间歇给药法。以丝裂霉素计,成人通常1日4—6mg(效价),每周静脉注射1-2次。|2.连日给药法。以丝裂霉素计,成人通常1日2mg(效价),连日静脉注射。|3.大量间歇给药法。以丝裂霉素计,成人通常1日10—30mg(效价),间隔1~2周以上静脉注射。|4.与其他抗恶性肿瘤药物合用。以丝裂霉素计,成人通常1日2—4mg(效价),每周与其他抗恶性肿瘤药物合用1—2次。另外,必要时成人通常1日2—lOmg(效价),注入动脉内、髓腔内或胸腔及腹腔内。应随年龄及症状适宜增减。注射液的配制方法:每2mg(效价)丝裂霉素以5ml注射用水溶解。|5.膀胱肿瘤。预防复发时,以丝裂霉素计,1日1次或隔日4—lOmg(效价)丝裂霉素。治疗时,以丝裂霉素计,1日1次膀胱内注射10—40mg(效价)丝裂霉素6.应随年龄及症状适宜增减。

最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

1.重新评价时,文献调查229例的主要不良反应有白细胞减少130/322例(40.2%),血小板减少75/304例(24.7%)﹑食欲不振58/266例(21.8%)﹑恶心·呕吐41/266例(15.4%)﹑全身乏力感15/266例(5.6%)﹑体重减少18/229例(5.5%),出血倾向12/。29例(3.6%)﹑贫血10/329例(3.0%)等。(重新评价结束时)|2.重大不良反应。|(1) 有时会出现溶血性尿毒综合征﹑微血管性溶血性贫血﹑故应定期进行检查并注意观察。若出现伴有破碎红细胞的贫血﹑血小板减少﹑肾功能降低等症状,应停药并适当处置。|(2) 有时会出现急性肾功能衰竭等严重肾功能损害,故应注意观察。若出现BUN,肌酐及肌酐清除率值等异常,应停药并适当处置。|(3) 有时会出现全血细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,血小板减少﹑出血﹑贫血等骨髓功能抑制,故应定期进行检查并注意观察,若出现异常应减量或暂停并适当处置。|(4) 有时会出现间质性肺炎﹑肺纤维症(伴有发热﹑咳嗽,呼吸困难﹑胸部x光片异常。嗜酸性粒细胞增多)等,若出现此类症状,应停药并给予肾上腺皮质激素进行适当处置。|(5) 肝动脉内给药,有时会出现肝及胆道损害(胆囊炎﹑胆管坏死﹑肝实质损害等),故应用造影等方法充分确认药物的分布范围。另外,若出现异常应停药并适当处置。|3.其他不良反应。有时会出现下述不良反应,故应注意观察,若出现异常应减量或暂时停药并适当处置。按系统分为以下几类:|(1) 肾脏:少见:蛋白尿。罕见:血尿,浮肿,高血压。|(2) 肝脏:罕见:肝损害。|(3) 消化系统:常见:食欲不振,恶心,呕吐。少见:口内炎。罕见:腹泻。|(4) 过敏症:少见:皮疹。|(5) 泌尿系统(膀胱内注射):常见:膀胱炎,血尿。少见:膀胱萎缩。|(6) 其他:常见:乏力感。少见:脱发。

1.水痘或带状疱疹患者禁用。 |2.用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。 |3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

本品在动物实验中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3个月应避免应用本品，哺乳期不应用丝裂霉素。

尚不明确

老年患者常有肾功能损害，丝裂霉素应慎用。

本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。妊娠10～14日的小鼠，单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

1.高血压患者需密切监测血压；2.避免长时间暴露于强光下；3.定期检查肝功能；4.孕妇及哺乳期妇女慎用；5.避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。

1.慎重用药(下述患者应慎重用药).|(1)肝损害或肾损害患者(可能出现严重不良反应).|(2)骨髓功能抑制患者(可能加重骨髓功能抑制).|(3)合并感染症患者(有可能因骨髓功能抑制而使感染恶化).|(4)水痘患者(可能出现致死性全身障碍).|2.重要的基本注意事项.|(1)有时会引起骨髓功能抑制等严重不良反应,故应频繁进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等),注意观察患者状态.若出现异常应减量或暂停并适当处置.另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,故应慎重给药.|(2)充分注意感染症、出血倾向的出现或恶化.|(3)小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现.|(4)小儿及育龄患者需用药时,应考虑对性腺的影响.|3.用药须知.|(1)给药时.静脉内给药时,有时会引起血管痛、静脉炎,血栓,故应充分注意注射部位和注射方法等,尽量减慢注射速度.静脉内给药时,若药液从血管泄漏,则会引起注射部位硬结、坏死,故应慎重给药以免药液泄漏.动脉内给药时,有时会出现动脉支配区域的疼痛,发红,红斑、水疱,糜烂,溃疡等皮肤损害,导致皮肤及肌肉坏死,若出现此类症状应停药并适当处置.肝动脉内给药时,会因药液流人靶位以外的动脉而引起胃及十二指肠溃疡、出血、穿孔等,故应以造影等方法充分确认导管先端位置及药物分布范围,随时注意导管的脱逸,移动、注人速度等.另外,若出现此类症状应停药并适当处置.|(2)配制方法.使用低pH溶解液有时会降低效价,故溶解后尽快使用为宜.另外,尽量避免同低pH的注射剂配伍.水溶液状态易受pH影响,在pH8.0时稳定,但在pH7.0以下时,随pH值下降其稳定性也降低.|4.其他注意事项.|(1)据报道,本品与其他抗恶性肿瘤药物合用有时会发生急性白血病(有时伴有白血病前相)、骨髓增生异常综合症(MDS).|(2)据报道,小鼠皮下给药实验以及大鼠腹腔内和静脉内给药实验时,有时会发生各种肿瘤.