尿嘧啶替加氟片

【规格】：

替加氟50mg,尿嘧啶0.112g

【主要成分】：

本品为替加氟和尿嘧啶的复方制剂，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g

【剂型】：

片剂

【功能主治】：

用于胃癌，肠癌，胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发，扩散和转移。

【用法用量】：

口服,一日3～4次,每次2～3片,总量400～600片为一个疗程。

【药品相互作用】：

本品所含的替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

【注意事项】：

1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。 |2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。 |3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。 |4.当药品性状发生改变时，禁止使用。

【不良反应】：

1.轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。|2.轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。|3.其它反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎等。

【禁忌】：

1.妊娠及哺乳期妇女禁用。|2.对本品过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】：

适当减量。

【老人用药】：

尚无实验数据及可靠文献。

【药物毒理】：

与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比，并测定动物（B）、肿瘤（T）中氟尿嘧啶的浓度，说明二者以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T/B）最大。投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T/B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后进行手术，并比较血浆（B）、肿瘤（T）及周围正常组织（N）中氟化尿嘧啶的浓度，也说明当配比为1：4时，T/B及T/N比值最大，分别为10.0及4.1。本品作用机制，有人解释为加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解，因为相地地提高了氟尿的浓度；此外，氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解，加尿嘧啶后，在肿瘤组织中只有微量分解，也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

【药代动力学】：

1.本品中替加氟口服后吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，血浆半衰期t1/2为5小时，以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。|2.由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。

【贮藏】：

遮光，密闭保存

【执行标准】：

WS-10001-(HD-1214)-2002