地奥司明片

地奥司明片

盐酸阿扎司琼注射液

处方药

处方药

施维雅

500mg*20片

片剂

本品主要成份为地奥司明。

本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。

椭圆形，桔黄色包衣片剂。

浙江万晟药业有限公司

国药准字J20140129

国药准字H20010105

1 .治疗静脉﹑淋巴功能不全相关的各种症状（如静脉性水肿﹑软组织肿胀﹑四肢沉重﹑麻木﹑疼痛﹑晨起酸胀不适感﹑血栓性静脉炎及肠系膜上静脉血栓形成、深静脉血栓形成综合症等）。2. 治疗急性痔发作的各种症状（如痔静脉曲张引起的肛门潮湿﹑瘙痒﹑便血﹑疼痛等内外痔的急性发作症状）。

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

服药剂量:常用剂量为每日2片；当用于急性痔发作时，前四天每日6片，以后三天，每日4片。服用方法:将每日剂量平均分为两次于午餐和晚餐时服用。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

有少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告，但未致必须中断治疗。

对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

对本品任何成份过敏者禁用。

怀孕：动物实验并未显示有任何致畸作用。进一步而言，到目前为止，对人类尚无有害作用的报告。哺乳：虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料，但治疗期间不推荐母乳喂养。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

遵医嘱。

1.药理作用：本品为增强静脉张力性药物和血管保护剂。(1)药理学：药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用：降低静脉扩张性和静脉血淤滞。在微循环系统，使毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。(2)临床药理学：在人体，采用双盲对照研究方法，验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用，结果表明其具有下述药理学特征。1)剂量－效应关系：采用测量静脉体积描记法的参数包括：容量、扩张性和排空速率，已经确定其具有统计学意义的剂量－效应之量效关系。服用2片可得到最佳量效比值。2)静脉张力性作用：地奥司明能增强静脉张力：采用水银张力计测定静脉闭塞体积描记法，参数的变化显示了其排空速率降低。3)微循环作用：在患毛细血管脆性症的病人，进行双盲对照研究，用血管张力测量法测量其脆性变化，结果表明：地奥司明改善毛细血管脆性的作用和安慰剂之间的差异有统计学意义。(3)临床试验：双盲安慰剂对照试验证实了本产品在静脉学方面的活性作用，对治疗慢性下肢静脉功能不全(功能性和器质性者)的治疗作用。2.毒理作用：(1)急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。(2)长期毒性：对小鼠、大鼠和仓鼠，分别以相当180倍和35倍治疗量重复给药13周和26周，均未见任何毒性和致死作用。大鼠经口给予相当12、24、48倍每日治疗量，动物仍显示出很好的耐受性。大鼠经口给药60、180、200mg/kg/d，连续给药13周或26周，无动物死亡，体重、食量无改变，一般状况无异常，对血液和尿液实验室参数无影响。(3)致突变：通过微生物基因突变试验(Ames)、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验(培养人淋巴细胞中期分裂相的观察)、体外真核生物系基因突变试验细胞(采用酿酒酵母D4观察中国仓鼠V79细胞HPRT位点，Ade2和TRP5位点的突变)、体内clastogelic损伤试验(OFI小鼠骨髓微核的出现率)、DNA修复试验(Hela细胞DNA的程序外合成)，均未见本品的致突变活性。(4)生殖毒性：大鼠经口给予相当37倍每日治疗量，对动物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，围产期，子代的发育均无影响。自动射线照相术证实，大鼠口服本品后96小时，药物可完全消除，靶器官无蓄积。Wistar大鼠单次给予本品10mg/kg，进入胎盘的量很小，每个胎儿内的药物仅为给药量的0.003%。药物在孕鼠体内基本上分布在肠内，肾次之。母体的药物含量很少，致使新生鼠的药物含量也很少，仅为给药量的1%。(5)致癌性：尚未见研究报道。(6)遗传毒性：尚未见研究报道。

1药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。 2毒理研究:重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量（F1）减少及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

急性痔发作：用本品治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。本治疗方法必须是短期的。如果症状不能迅速消除，应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。

本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。