盐酸艾司洛尔注射液

盐酸艾司洛尔注射液

加巴喷丁胶囊

4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐

本品主要成份为加巴喷丁。

广州万正药业有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20055991

国药准字H20030662

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2.围手术期高血压。3.窦性心动过速。

1、疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2、癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3-12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

1控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

1、疱疹感染后神经痛:第一天一次性服用加巴喷丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。2严重慢性阻塞性肺病。3窦性心动过缓。4二至三度房室传导阻滞。5难治性心功能不全。6心源性休克。7对本品过敏者。

1、带状疱疹后神经痛：主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括:全身:衰弱、感染、头痛、意外外伤、腹痛。消化系统:腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。代谢和营养紊乱:体重增加、高血糖。神经系统:共济失调、思维异常、异常步态、不配合、感觉迟钝。呼吸系统:咽炎。皮肤和附属器官:皮疹。特殊感官:弱视、复视、结膜炎、中耳炎。 2、癫痫:最常见的不良事件是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。偶有出现衰弱、视觉障碍(弱视、复视)、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。另外，在12岁 以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动(过多的运动，部分不能控制)、病毒感染、 发热。加巴喷丁胶囊治疗的患者中有发生出血性胰腺炎的报道。(见注意事项)。有个别病例服用加巴喷丁

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无孕期妇女使用本品的经验，只有在充分评估利益/风险后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致婴儿严重不良事件的可能，所以哺孕期妇女在必须使用本品时，应停止哺乳或停止使用本品(考虑到对母亲进行抗癫痫治疗的必要性)。 儿童用药：有关儿童的用法用量参见“用法用量”项下。 老年用药：治疗疱疹感染后神经痛同样的剂量对75岁及以上患者的疗效比年轻患者的疗效好。但是也不能排除其他因素的影响。除周围性水肿和共济失调随年龄增长增加外，副作用的类型和发生率在各年龄组之间相似。治疗

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2.围手术期高血压。3.窦性心动过速。

1、疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2、癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3-12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1发生率1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。2发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。3发生率1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。

1.药理作用：加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，加巴喷丁浓度达到100μM时，对许多常见受体位点无亲和力，包括苯二氮？受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、 海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、al、a2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿  片μ、δ或K受体、尼群地平或地尔硫？标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20- a -苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反，故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研

高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。支气管哮喘患者应慎用。用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

1.国外研究报道:撤药促使癫病发作以及癫痫持续状态。抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6% (3/543) ，而安慰剂组为0.5% (2/378) 。在所有研究(包括对照和非对照的)中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名(1.5%)出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。 2.潜在的致癌作用:动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿癌(2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌)，11名患者出现肿瘤恶化(其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背