安立生坦片

安立生坦片

马来酸依那普利片

化学名称:(+)-(2S)-2-【(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。

马来酸依那普利。

Patheon Inc.

石药集团欧意药业有限公司

注册证号H20160364

国药准字H10980305

适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1)，用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括特发性或遗传性PAH(64%)或结缔组织病相关性PAH(32%)病因学特征的患者。

用于治疗： 1.各期原发性高血压。2.肾血管性高血压。3.各级心力衰竭。对于症状性心衰病人．也适用于：提高生存率：延缓心衰的进展；减少因心衰而导致的住院。 4.预防症状性心衰：对于无症状性左心室功能不全病人，适用于：延缓症状性心衰的进展：减少因心衰而导致的住院。 5.预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件．适用于：减少心肌梗塞的发生率：减少不稳定型心绞痛所导致的住院。

必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。成人剂量:起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日一次:如果耐受则可考虑调整为10mg每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半，压碎、或咀嚼。其余详见说明书。

开始剂量为每日5～10mg，分1～2次口服，肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于3...

关键临床研究的经验：在480多名PAH患者中进行的临床试验评价了安立生坦的安全性。从临床试验数据获得的药物不良反应(ADRs)按系统器官分类和发生频率总结如下。其余详见说明书。

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适，恶心、胸闷、咳嗽、皮疹、面红和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠患者妊娠分类X(见【禁忌】部分)。哺乳母亲：目前还不清楚安立生坦是否会随着乳汁进行分泌。不推荐在服用凡瑞克的时候进行母乳喂养。一项在大鼠中开展的临床前期研究显示，从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食安立生坦会导致新生小鼠生存率下降(中至高剂量)，并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度(高剂量)。所检测出的剂量分别为人类最大口服剂量(10mg)的17.51和170倍(分别为低、中，高剂量)，单位为mg/mm'。儿童用药：目前尚未确立本品在儿科患者中应用的安全性和有效性。老年用药：在两项关于凡瑞克的安慰剂对照临床研究中，有21%的患者>65岁，而有5%的患者>75岁。老年患者(>65岁)接受凡瑞克治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者，但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。与较年轻的患者相比，外周性水肿在老年患者中更为常见。

适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1)，用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括特发性或遗传性PAH(64%)或结缔组织病相关性PAH(32%)病因学特征的患者。

用于治疗： 1.各期原发性高血压。2.肾血管性高血压。3.各级心力衰竭。对于症状性心衰病人．也适用于：提高生存率：延缓心衰的进展；减少因心衰而导致的住院。 4.预防症状性心衰：对于无症状性左心室功能不全病人，适用于：延缓症状性心衰的进展：减少因心衰而导致的住院。 5.预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件．适用于：减少心肌梗塞的发生率：减少不稳定型心绞痛所导致的住院。

该品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉（ENALAPRILAT），后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

1.孕妇及哺乳期妇女慎用；2.肝功能不全患者应在医生指导下使用；3.避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用；4.定期监测肝功能；5.若出现严重不良反应，应立即停药并就医。

1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5MG开始。2.定期作白细胞计数、肾功能及血钾测定。