复方乳酸钠葡萄糖注射液

复方乳酸钠葡萄糖注射液

非布司他片

本品为复方制剂，其组分为、乳酸钠、氯化钠、氯化钾、氯化钙、无水葡萄糖。

本品活性成份为非布司他。化学名称：2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

辽源市泓源制药有限公司

杭州朱养心药业有限公司

国药准字H22026278

国药准字H20130009

本品为调节体液、电解质及酸碱平衡药。作为体液补充药。用于代谢性酸中毒或有代谢性酸中毒倾向并需要补充热量的脱水病例。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

静脉滴注，成人一次500ml-1000ml，按年龄、体重及症状不同可适当增减。给药速度为成人每小时300-500ml。

非布司他片的口服推荐初始剂量为20mg每日一次，每日最大剂量为80mg，详见说明书。

乳酸血症患者及高钾血症、少尿、艾迪生病、重症烧伤、高氮血症患者及糖尿病患者禁用。

以下信息为国外文献报道：1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生率不能与临床试验中的另一种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症患者分别接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例患者治疗期6个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期6个月，674例患者治疗期1年，515例患者治疗期2年。其余请详见说明胡。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：FDA妊娠安全分类为C类：在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔48mg/kg（按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍）非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg（按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍）时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女：对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应慎用本品。儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者（65岁及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24与年轻受试者（18~40岁）相似。

快速大量给药时，可能出现水钠潴留，引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难、甚至急性左心衰竭。

1、下列情况慎用： （1）水肿性疾病如肾病综合征、肝硬化腹水、充血性心率衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿。 （2）急性肾功能衰竭少尿，慢性肾功能衰竭尿量减少而对利尿剂反应不佳者。 （3）高血压。 2、用药时根据临床需要可作下列检查及观察： （1）血气分析或血二氧化碳结合力检查。 （3）血清Na+、K+、Ca2+、Cl-浓度测定。 （3）肾功能测定，包括血尿素氮、肌酐等。 （4）血压。 （5）心肺功能状态，如浮肿、气急、紫绀、肺部啰音、颈静脉充盈，肝-颈静脉返流等，按需作静脉压或中心静脉压测定。 （6）肝功能不全表现，如黄疸、神志改变、腹水等。 3、应严格按照需要用药，防止体液形成新的不平衡。注意给药速度不能过快。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇有妊娠高血压综合征者可能加剧水肿、增高血压。 5、儿童用药：按年龄、体重及病情计算用量。 6、老年用药：老年患者常有隐匿性心肾功能不全，应慎用。 7、药物过量：过量时可能形成水肿或体内离子失去平衡。

痛风发作 在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。 心血管事件 在随机对照研究中，相比使用别嘌醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中）的概率较高，其中非布司他为0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），别嘌醇为0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。 对肝脏的影响 已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死性肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到转氨酶可升高至正常范围值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。首次使用非布司他之前患者应该