磷霉素氨丁三醇

磷霉素氨丁三醇

硫酸氢氯吡格雷片

本品主要成分为磷霉素氨丁三醇。

本品主要成份为硫酸氢氯吡格雷。

湖南华纳大药厂手性药物有限公司

乐普药业股份有限公司

国药准字H20034042

国药准字H20123115

磷霉素氨丁三醇颗粒

氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者 -急性冠脉综合征的患者：非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 磷霉素氨丁三醇颗粒： 1、成人：单剂量治疗，每疗程1包（3g活性成分）；临床症状通常在治疗后2-3天消失。 2、用于预防外科手术及经尿路诊疗所致的尿路惑染，治疗通常由2倍的本品（如假单胞菌、肠杆菌吲哚阳性变形杆菌等引起的）剂量组成，初始剂量在术前3小时口服，第二个剂量在木后24小时口服。 3、本品应在胃排空后口服，最好在睡前排尿后服用。每包加水（50-70m）或其它无酒精饮料，溶解后即服。 磷霉素氨丁三醇散： 口服：一日单剂量空腹服药1次。成人一次3g（按C3H7O4P计算）（1瓶或1袋），以适量水溶解后服用，或遵医嘱。

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对本品过敏者，有严重肾功能不全Ccr<10ml/min者，有溶血性疾病者，正在进行血液透析的患者。

文献资料显示，已在42000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者治疗不少于1年。在CAPRIE， CURE，CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应将在以下进行讨论。在CAPRIE研究中，与阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关，除临床研究经验以外，还有不良反应的自发报告。在临床研究和上市报告中出血是最常见的不良反应，常在治疗的第一个月报告。 在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的患者，出血事件的总体发生率均为9.3%。氯吡格雷严重事件发生率与阿司匹林相似。在CURE研究中，在外科手术前停药5天以上的患者，冠状动脉搭桥术后7天内发生大出血的不多，在搭桥术的5天内缝续接受治疗的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰剂+阿司匹林的事件发生率分别为9.6%、6.3%。在CLARITY中，与安慰剂+阿司匹林组相比，氯吡格雷+阿司匹林组出血增加。大出血发生率两组相似。在按基线特征、溶纤剂类型或有无肝素治疗划分的各亚组中情况一致。在COMMIT研究中，颅内出血和非颅内

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期：因尚无妊娠期服用氯吡格雷的临床资料，谨慎起见，应避免给怀孕期妇女使用氯吡格雷。动物实验无直接或间接的证据表明氯吡格雷对怀孕、胚胎/胎儿的发育、分娩或出生后成长存在有害作用。 哺乳期：对大鼠的研究表明氯吡格雷和成其代谢物可从乳汁中排出，但不清楚本药是否从人的乳汁中排出。 儿童用药：在18岁以下受试者的安全、有效性尚未建立。 老年用药：参见

主要为腹泻及软便，偶有皮疹、恶心，停药后消失。偶见过敏反应。

药效学特性： 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。 氯吡格雷75mg，每日一次人体重复口服给药，从第一天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集，抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。在稳态时，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40%-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。 毒理学研究： 在大鼠和狒狒进行的临床前研究中，最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果，给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。 大鼠和狒狒服用非常高剂量氯吡格雷，对胃耐受性有影响（胃炎，胃溃疡和/或呕吐）。以每天高达77mg/kg的

磷霉素氨丁三醇颗粒： 1、用餐会影响本品活性化合物的吸收，使血药、尿药浓度稍有降低。因此，本品须在餐前、餐后23小时，胃排空后服用。 2、本品含2.2g糖，糖尿病患者应小心使用，果糖不耐受、葡萄糖半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酯缺失等罕见遗传病患者禁用本品。 3、据报道，抗生素相关性结肠炎（包括假膜性结肠炎）与包括碰霉素氨丁三醇在内的广抗生素的使有关。因此当患者正在使用或使用本品后出现严重的腹泻应考虑该诊断。在这种情况下，应立即开釆取适当的治疗措施，禁用抑制肠动的药物本品应置于儿童不宜触及之处。 4、不要使用包装盒上标明过期的产品。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠期：妊娠妇女临床试验获取的中等大小的数据（300至1000妊娠妇女结果）显示，解霉素氨丁醇不会导致形和胎儿新生儿毒性。动物试验结果也显示没有生殖毒性。如果必要时，可以考虑妊娠期使用本品。 （2）哺乳期：尚不清楚磷霉素磷霉索的代谢产物是否能通过人的乳汁分泌。所以不能掩除药物对新生儿患儿的风险。 6、儿童用药：12岁及12岁以下儿查使用本品的有效性和安全性，缺乏足够设计合理的临床验证。 7、老年用药： 磷霉素氨丁三醇在尿中的排泄，老年人与成年人无差异。老年人无须调整剂量。在临床上对65岁小于65岁，以及65岁以上者本品在细茵学治疗的有效性、安全性方面无显著性差异。 8、药物过量：二有报道患者服用本品过量可出现前庭功能丧失、听力受损、金属味和味觉下降。对过量用药者应大量饮水，加速本品从尿液排泄，并给予对症和支持治疗。 磷霉素氨丁三醇散： 1、肝病患者慎用。 2、对严重感染常与其他抗菌药并用。 3、使用较大剂量时，应监测肝功能。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 5、儿童用药：尚不明确。 6、老年用药：尚不明确。 7、药物过量：尚不明确。

出血及血液学异常：由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药（ NSAIDS）包括Cox-2抑制剂、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗剂或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。 在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前7天停用氯吡格雷。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。 应告诉患者，当他们服用氯毗格雷（单用或与阿司匹林合用）时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）。 停药：应避免中断治疗，如果必须停用氯吡格雷，需尽早恢复用药。过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。 血栓性血小板减少